新型18F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物、制备方法和在肿瘤显像中的应用

发明专利无效专利

申请号：
CN200810167554.5
IPC分类号：C07C233/83;C07C231/12;A61K51/04;A61K101/02
申请日期：
2008-10-10
申请人：
北京师范大学

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专利名称	新型18F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物、制备方法和在肿瘤显像中的应用
申请号	CN200810167554.5	申请日期	2008-10-10
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2010-06-09	公开/公告号	CN101723846A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C233/83 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C233/00 羧酸酰胺〔5〕 C07C233/64 羧酰胺基的碳原子连接在六元芳环碳原子上〔5〕 C07C233/81 至少1个羧酰胺基的氮原子连接在被羧基取代的烃基的碳原子上〔5〕 C07C233/82 含有由非环碳原子连接在羧酰胺基的氮原子上的取代烃基〔5〕 C07C233/83 无环饱和碳架的〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;3;3;/;8;3;;;C;0;7;C;2;3;1;/;1;2;;;A;6;1;K;5;1;/;0;4;;;A;6;1;K;1;0;1;/;0;2查看分类表>
申请人	北京师范大学	申请人地址	北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京师范大学	当前权利人	北京师范大学
发明人	齐传民;乔雅丽;刘航;贺勇;张淑婷;李桂霞;许荆立
代理机构	暂无	代理人	쒃褄⑾譟廆쉝邐邐讐囿譗塾ﾅ蔏ᐏ왟呆币郃邐邐ﾋ譕菬僬噓？䎋謈籐㍗跶ࡻ쾋疉觴疉觤疉觠큵틿䖉㧼ࡵ蔏Ᏹ삅蔏Ꮹ䖋藤࿀솅Ț謀삅蔏᫃䖋诠㈑蕳࿀뾅Ț謀큽ﾅ蔏᫅譟廆譛工ೂ退邐邐

摘要

本发明设计了一种新型18F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物，其特征是：一端为2-氟18-4-硝基苯甲酰结构；另一端为α-氨基酸衍生物结构(衍生基团R2分别为甲氧基、甲胺基、N，N-二甲胺基)，有取代基R1位于羰基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A。该种化合物合成简单，标记快速，在肿瘤组织中初始吸收多，且清除较慢，在其它正常组织和血液中摄取低或清除快，肿瘤和本底的区分度高。本发明还涉及该种化合物作为PET脑肿瘤显像剂的应用。R2＝OMe，HNCH3，N(CH3)2式A

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