2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法

发明专利有效专利

申请号：
CN201210299670.9
IPC分类号：C07D487/04
申请日期：
2012-08-21
申请人：
南京亚东启天药业有限公司

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专利名称	2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法
申请号	CN201210299670.9	申请日期	2012-08-21
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2013-02-06	公开/公告号	CN102911175A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;8;7;/;0;4查看分类表>
申请人	南京亚东启天药业有限公司	申请人地址	江苏省南京市六合区潭子路8号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京亚东启天药业有限公司	当前权利人	南京亚东启天药业有限公司
发明人	蔡恵明;徐希明;王启龙;曹霞;余江南
代理机构	南京知识律师事务所	代理人	黄嘉栋

摘要

一种培美曲塞二钠中间体：2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法，它是将丙二酸单甲酯酰氯和氯化铵反应制得甲氧羰基乙酰胺，将甲氧羰基乙酰胺和1-溴代-2-丁烯反应制得N-丁-2-烯基甲氧羰基乙酰胺，将其与4-溴甲基-1,2-二甲氧基苯反应制得N-丁-2-烯基-N-（3,4-二甲氧基苯甲基）甲氧羰基乙酰胺，然后，在Mn（OAc）2和Cu（OAc）2存在下成环制得1-（3,4二甲氧基苯甲基）-2-羰基-3-甲酯基-4-乙烯基吡咯，再与P2S5反应得到1-（3,4二甲氧基苯甲基）-2-硫代-3-甲酯基-4-乙烯基吡咯，最后，将其与盐酸胍反应制得2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧基苯基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶。它可以很容易地制备培美曲塞二钠。

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