新型18F标记4-氨基喹唑啉类衍生物及其制备方法和肿瘤PET显像应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201210036250.1
IPC分类号：C07D239/94;A61K51/04;A61K101/02
申请日期：
2012-02-17
申请人：
北京师范大学

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专利名称	新型18F标记4-氨基喹唑啉类衍生物及其制备方法和肿瘤PET显像应用
申请号	CN201210036250.1	申请日期	2012-02-17
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2013-08-21	公开/公告号	CN103254139A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D239/94 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D239/00 杂环化合物，含1，3-二嗪环或氢化1，3-二嗪环〔2〕 C07D239/70 与碳环或碳环系稠合〔2〕 C07D239/72 喹唑啉；氢化喹唑啉〔2〕 C07D239/86 有杂原子直接连在位置4〔2〕 C07D239/94 氮原子〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;3;9;/;9;4;;;A;6;1;K;5;1;/;0;4;;;A;6;1;K;1;0;1;/;0;2查看分类表>
申请人	北京师范大学	申请人地址	北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京师范大学	当前权利人	北京师范大学
发明人	齐传民;陈玉蓉;冯曼;许荆立;李石磊;贺勇;王潇
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供了一类新型18F标记喹唑啉类化合物，其特征是：一端具有18F取代烷氧基结构；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R1位于喹唑啉母体4-氨基苯环的3位上，为氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、乙炔基；取代基R2位于喹唑啉母体4-氨基苯环的4位上，为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、3-氟苯氧基、2-吡啶氧基；n＝1-5。结构式如A。实验表明，该类化合物的标记前体易于合成，用“两步法”进行标记，标记率高。而且该类化合物有良好的生物活性，如在肿瘤组织中吸收较高且清除慢，而在正常组织和血液中摄取低、清除快，因而使得该化合物具有较高的肿瘤/背景比值，特别是肿瘤/血液、肿瘤/肉、和肿瘤/脑的比值，有利于PET肿瘤显像，也显示了其作为脑肿瘤显像剂的巨大潜力。

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