一种罗丹宁衍生物及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201210465345.5
IPC分类号：C07D417/12;A61K31/427;A61P35/00
申请日期：
2012-11-19
申请人：
苏州大学

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著录项信息

专利名称	一种罗丹宁衍生物及其制备方法
申请号	CN201210465345.5	申请日期	2012-11-19
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2013-04-03	公开/公告号	CN103012394A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D417/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D417/00 杂环化合物，含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子，C07D 415/00组不包含的〔2〕 C07D417/02 含有两个杂环〔2〕 C07D417/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;1;7;/;1;2;;;A;6;1;K;3;1;/;4;2;7;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	苏州大学	申请人地址	江苏省苏州市工业园区仁爱路199号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	苏州大学	当前权利人	苏州大学
发明人	敖桂珍;楚小晶;宋恒;刘金宜;王盼盼
代理机构	苏州广正知识产权代理有限公司	代理人	刘述生

摘要

本发明公开了一种罗丹宁衍生物，结构为：，制备方法为将具有抗肿瘤作用的Bcl-2抑制剂第一罗丹宁衍生物、5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮、缩合剂和碱按物质的量比为1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶剂中混合，在25~100℃下反应0.5~24小时后纯化得到，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一种，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一种，还包括罗丹宁衍生物和药学上能接受的载体组成的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的一种罗丹宁衍生物及其制备方法，得到的罗丹宁衍生物含能够释放气体信号分子硫化氢的药效基团，可产生抗肿瘤的协同作用，其对肿瘤细胞具有良好的抑制作用，且其抗肿瘤活性比修饰前的第一罗丹宁衍生物的活性更强。

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