阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201110131544.8
IPC分类号：C07H15/234;C07H1/00
申请日期：
2011-05-19
申请人：
北京化工大学;齐鲁天和惠世制药有限公司

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专利名称	阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法
申请号	CN201110131544.8	申请日期	2011-05-19
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2012-11-21	公开/公告号	CN102786564A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07H15/234 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07H 糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸（糖醛酸或糖质酸的衍生物入C07C、C07D；糖醛酸、糖质酸入C07C 59/105，C07C 59/285；氰醇类入C07C 255/16；烯糖类入C07D；未知结构的化合物入C07G；多糖类，有关的衍生物入C08B；有关基因工程的DNA或RNA，载体，例如质粒，或它们的分离、制备或纯化入C12N 15/00；制糖工业入C13）〔2〕 C07H15/00 含有直接连在糖化物基团的杂原子上的烃基或取代烃基的化合物〔2〕 C07H15/20 碳环类〔2〕 C07H15/22 被氮原子取代的环己烷环〔4〕 C07H15/222 至少被两个氮原子取代的环己烷环〔4〕 C07H15/226 至少有两个糖化物基团直接连在环己烷环上〔4〕 C07H15/234 连在环己烷环的非相邻环碳原子上，例如卡那霉素、托普霉素、暗霉素、庆大霉素A2〔4〕	IPC分类号	C;0;7;H;1;5;/;2;3;4;;;C;0;7;H;1;/;0;0查看分类表>
申请人	北京化工大学;齐鲁天和惠世制药有限公司	申请人地址	北京市朝阳区北三环东路15号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京化工大学,齐鲁天和惠世制药有限公司	当前权利人	北京化工大学,齐鲁天和惠世制药有限公司
发明人	乔仁忠;蔡岩;孙政军;吴柯;樊长莹;张金;张鹏
代理机构	北京思海天达知识产权代理有限公司	代理人	张燕慧

摘要

本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着选择性酰化3′与2″位的羟基，磺酰化4′位羟基，继而形成环氧结构，用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键，催化加氢得到地贝卡星；以地贝卡星为原料，用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接，脱去硅烷基保护，最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产率高，环境友好，生产成本低，十分适合工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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