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一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201110184746.9
IPC分类号：C07D487/04A61K31/4985A61P35/00
申请日期：
2011-07-04
申请人：
华东理工大学

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专利名称	一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用
申请号	CN201110184746.9	申请日期	2011-07-04
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2012-02-29	公开/公告号	CN102363618A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00查看分类表>
申请人	华东理工大学	申请人地址	上海市徐汇区梅陇路1*** 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	华东理工大学	当前权利人	华东理工大学
发明人	蓝闽波;李思远;唐赟;赵红莉;袁慧慧;孙宪强;郭春莹;洪涛;杨福科
代理机构	上海三和万国知识产权代理事务所	代理人	朱小晶

摘要

本发明涉及一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用，所述EGFR抑制剂的通式如下所示，其中L为C1-4低级烷基，C1-4低级烷氧基，C1-4低级烷氨基，O或OR4，S或SR4，NH或NR4，R4为C1-4低级烷基，C1-4低级烷氧基或C1-4低级单烷基氨基；R1为苯基、取代苯基、取代5-9元芳香环、取代5-9元芳香杂环或取代芳香杂双环；R2为氢、C1-9烷基、C1-9烷氧基、OH、NH2、NO2、SH、NR5R6、R5R6为氢、C1-9烷基、C1-9烷氧基或C1-9单烷基氨基、3-9元取代脂肪环、脂肪杂环、取代芳环、取代芳香杂环或3-9元取代杂双环；R3为卤素、H、SH、OH或NO2。通过计算机虚拟筛选、EGFR激酶活性抑制实验、癌细胞抑制实验均证实该类化合物为EGFR抑制剂，对EGFR相关的癌症有较好的疗效和预防作用。

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