具血管生成抑制性的噻二唑基哒嗪衍生物

本发明系有关下式化合物，其N-氧化物型、医药上可接受的酸加成盐及立体化学异构型，其中R1为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、胺基、单-或二(C1-6烷基)胺基、Ar1、Ar1NH-、C3-6环烷基、羟甲基或苄氧甲基；R2与R3为氢，或共同形成如式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基；R4、R5与R6分别选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、氰基、叠氮基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧羰基或Het1；或当R4与R5相邻时，可共同形成如式-CH＝CH-CH-的基团；A为如式NR7、NR7-Alk1-X-、NR7-Alk1-X-Alk2-、O-Alk1-X-、O-Alk1-X-Alk2或S-Alk1-X-的二价基；其中X为单键，-O-、-S-、C＝O、-NR8-或Het2；R7为氢、C1-6烷基、或Ar2甲基；R8为氢、C1-6烷基或Ar2甲基；Alk1为C1-6亚烷基、Alk2为C1-4亚烷基；Ar1与Ar2为可视需要经取代的苯基；苯基；Het1与Het2为可视需要经取代的杂环；其具有血管生成抑制活性；并有关其制法、含其的组合物及其作为药物的用途。