一种联肼尼克酰胺聚乙二醇双环五肽的制备工艺

发明专利有效专利

申请号：
CN201911139999.7
IPC分类号：C07K7/64;C07K1/107;C07K1/06;C07K1/04
申请日期：
2019-11-20
申请人：
南京恒远科技开发有限公司

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专利名称	一种联肼尼克酰胺聚乙二醇双环五肽的制备工艺
申请号	CN201911139999.7	申请日期	2019-11-20
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2020-02-04	公开/公告号	CN110746492A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/64 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/64 仅含有正常肽键的环肽〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;6;4;;;C;0;7;K;1;/;1;0;7;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;4查看分类表>
申请人	南京恒远科技开发有限公司	申请人地址	江苏省南京市栖霞区仙林大学城纬地路9号F6栋房屋210 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京恒远科技开发有限公司	当前权利人	南京恒远科技开发有限公司
发明人	胡峻;计炜;刘苏林;张兆伟
代理机构	北京精金石知识产权代理有限公司	代理人	姜艳华

摘要

本发明提供一种联肼尼克酰胺聚乙二醇双环五肽的制备工艺，将该化合物直接拆分成两个片段，通过固相合成即可获得纯度较高的HYNIC‑PEG4‑Glu‑OH片段，活化该片段中谷氨酸上的两个羧基，制成活化酯，即可与保护的PEG4‑c[KR(Pbf)GDF]发生二聚，酸性切除Pbf保护基团，即可获得目标化合物，比原工艺更加简洁，避免了分别偶联Glu、PEG4、HYNIC带来的繁琐的操作及后处理，使得昂贵的PEG4‑c[KR(Pbf)GDF]得以充分利用。

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