著录项信息
专利名称 | 占吨硫蒽酮抗肿瘤制剂 |
申请号 | CN02812755.2 | 申请日期 | 2002-06-28 |
法律状态 | 撤回 | 申报国家 | 中国 |
公开/公告日 | 2004-08-11 | 公开/公告号 | CN1520325 |
优先权 | 暂无 | 优先权号 | 暂无 |
主分类号 | 暂无 | IPC分类号 | 暂无查看分类表>
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申请人 | 圣诺菲-合成实验室公司 | 申请人地址 | 法国巴黎
变更
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权利人 | 圣诺菲-合成实验室公司 | 当前权利人 | 圣诺菲-合成实验室公司 |
发明人 | R·布伦德尔;E·巴克 |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;马崇德 |
摘要
本发明涉及N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,其药学上可接受的酸加成盐的制剂,和使用该制剂治疗肿瘤和癌的方法。
1.一种包含N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧 代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接受的酸加成盐;酸性 缓冲试剂;药学上可接受的载体;和可将制剂pH值调节至约3到8的足 量的碱的制剂。
2.按照权利要求1的制剂,其中N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨 基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接 受的酸加成盐与缓冲剂的比为约1∶1到约3∶1。
3.按照权利要求2的制剂,其中N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨 基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接 受的酸加成盐与缓冲剂的比为约2.4∶1。
4.按照权利要求2或3的制剂,其中药学上可接受的载体为水,酸 性缓冲试剂为柠檬酸。
5.按照权利要求1-4任何一项的制剂,其中碱为氢氧化钠。
6.按照权利要求5的制剂,其中加入足够量的氢氧化钠,调节该制 剂的pH值为约4到6。
7.按照权利要求6的制剂,其中加入足够量的氢氧化钠,调节该制 剂的pH值为约5到5.5。
8.按照权利要求7的制剂,其中加入足够量的氢氧化钠,调节该制 剂的pH值为约5.2。
9.按照权利要求1到8任何一项的制剂,其中包含约0.1毫克/毫 升到约100毫克/毫升的N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基 -9-氧代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接受的酸加成 盐。
10.按照权利要求9的制剂,其中包含约1毫克/毫升到约50毫克 /毫升的N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫 蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接受的酸加成盐。
11.按照权利要求10的制剂,其中包含约5毫克/毫升到约20毫 克/毫升的N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨 硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺,或其药学上可接受的酸加成盐。
12.按照权利要求11的制剂,其中包含约10毫克/毫升的N- [[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫蒽-4-基] 甲基]甲酰胺,或其药学上可接受的酸加成盐。
13.按照权利要求1-12任何一项的制剂,其中进一步包含张力调 节剂。
14.按照权利要求13的制剂,其中张力调节剂为氯化钠或葡萄糖, 存在的量为约0.1%w/v到约6%w/v。
15.按照权利要求14的制剂,其中张力调节剂为氯化钠,存在的量 为约1.0%w/v到约0.9%w/v。
16.按照权利要求15的配制,其中氯化钠的量为0.84w/v。
17.按照权利要求16的制剂,包含10毫克/毫升N-[[1-[[2-(二 乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫蒽-4-基]甲基]甲酰胺; 作为药学上可接受的载体的水;4.2毫克/毫升的柠檬酸;和8.4毫克/ 毫升的氯化钠;用氢氧化钠将该制剂的pH值调节为5.2。
18.按照权利要求1-17任何一项的配制用于药物。
19.N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫 蒽-4-基]甲基]甲酰胺,其药学上可接受的酸加成盐在制备治疗癌的按 照权利要求1-17任何一项的制剂中的用途。
20.N-[[1-[[2-(二乙氨基)乙基]氨基]-7-甲氧基-9-氧代占吨硫 蒽-4-基]甲基]甲酰胺,其药学上可接受的酸加成盐在制备治疗肿瘤的 按照权利要求1-17任何一项的制剂中的用途。
引用专利(该专利引用了哪些专利)
序号 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 申请日 | 专利名称 | 申请人 | 该专利没有引用任何外部专利数据! |
被引用专利(该专利被哪些专利引用)
序号 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 申请日 | 专利名称 | 申请人 | 该专利没有被任何外部专利所引用! |