苯酰胺衍生物在制备Caspase-1抑制剂中的应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201610239818.8
IPC分类号：A61K31/381;A61K31/196;A61K31/4015;A61K31/63;A61K31/36;A61P25/08
申请日期：
2016-04-15
申请人：
浙江大学

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著录项信息

专利名称	苯酰胺衍生物在制备Caspase-1抑制剂中的应用
申请号	CN201610239818.8	申请日期	2016-04-15
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-08-17	公开/公告号	CN105853408A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/381 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/33 杂环化合物〔2〕 A61K31/38 有硫作为环杂原子的〔2〕 A61K31/381 五元环的〔7〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;3;8;1;;;A;6;1;K;3;1;/;1;9;6;;;A;6;1;K;3;1;/;4;0;1;5;;;A;6;1;K;3;1;/;6;3;;;A;6;1;K;3;1;/;3;6;;;A;6;1;P;2;5;/;0;8查看分类表>
申请人	浙江大学	申请人地址	浙江省杭州市西湖区浙大路38号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江大学	当前权利人	浙江大学
发明人	陈忠;唐杨顺;冯博;侯廷军;孙慧涌;胡薇薇
代理机构	杭州求是专利事务所有限公司	代理人	张法高;赵杭丽

摘要

本发明提供苯酰胺衍生物及其可药用盐在制备Caspase‐1选择性抑制剂和抗惊厥药物中的应用。本发明通过筛选得到了Caspase‐1新型选择性抑制剂3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯，并从分子、细胞和整体动物水平试验证明了3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯能够有效抑制Caspase‐1酶活性，并能抑制整体动物热惊厥的发作，延长热惊厥发作的潜时，提高热惊厥发作的阈值，降低热惊厥发作的比例，且没有明显的急性慢性毒副作用，为3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯在治疗热惊厥的应用提供了实验依据。

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