一种塞来昔布的前体药物及其制备方法与应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202110276245.7
IPC分类号：A61K47/54;A61K31/635;A61K9/08;A61P27/02;A61P29/00
申请日期：
2021-03-15
申请人：
上海英诺富成生物科技有限公司

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专利名称	一种塞来昔布的前体药物及其制备方法与应用
申请号	CN202110276245.7	申请日期	2021-03-15
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-07-23	公开/公告号	CN113144212A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K47/54 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K47/00 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂；化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂〔2，2006.01〕 A61K47/50 非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物〔2017.01〕 A61K47/51 非有效成分为改性剂〔2017.01〕 A61K47/54 该改性剂为有机化合物〔2017.01〕	IPC分类号	A;6;1;K;4;7;/;5;4;;;A;6;1;K;3;1;/;6;3;5;;;A;6;1;K;9;/;0;8;;;A;6;1;P;2;7;/;0;2;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0查看分类表>
申请人	上海英诺富成生物科技有限公司	申请人地址	上海市金山区廊下镇景乐路228号7幢变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海英诺富成生物科技有限公司	当前权利人	上海英诺富成生物科技有限公司
发明人	王延东;刘国强;刘伟
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	赵静

摘要

本发明公开了一种式I所示塞来昔布的前体药物及其制备方法与应用。该化合物具有适宜的溶解度，储存条件下相对稳定，经过药代实验表明在眼组织中能够检测到塞来昔布，并且角膜、结膜、房水中均有分布，达到较高的药物浓度，为优良的塞来昔布前体药物，而对照化合物SZY1907‑P4则几乎未检测到有分布，采用塞来昔布制备的滴眼液在角膜、结膜、房水中的浓度也较低，式I化合物具有显著的吸收优势，在眼组织中的药物浓度显著高于塞来昔布组及对照组SZY1907‑P4，能够制备成液体制剂，如滴眼液和注射液等，用于炎症反应。

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