一种度洛西汀中间体-(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-1-丙胺的不对称合成方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201110317614.9
IPC分类号：C07D333/20
申请日期：
2011-10-19
申请人：
华东理工大学

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专利名称	一种度洛西汀中间体-(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-1-丙胺的不对称合成方法
申请号	CN201110317614.9	申请日期	2011-10-19
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2012-07-04	公开/公告号	CN102532097A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D333/20 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D333/00 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D333/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D333/04 环硫原子上未取代〔2〕 C07D333/06 仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D333/14 被除卤素外单键键合的杂原子取代的基〔2〕 C07D333/20 被氮原子（硝基、亚硝基入C07D 333/12）〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;3;3;/;2;0查看分类表>
申请人	华东理工大学	申请人地址	上海市徐汇区梅陇路130号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	华东理工大学	当前权利人	华东理工大学
发明人	虞心红;胡杨;徐子安;江淼;殷昕;孙仍蔚;苏彩娟
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供一种(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的不对称合成方法，其主要步骤是以(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇或(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇硅醚为催化剂，采用金属氢化复合物硼氢化钠、硼氢化钾等为还原剂，还原得(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺。该方法简易可行，收率及光学纯度高，适合规模化生产。

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