哌啶类和吡咯烷类

1．式Ⅰ化合物及其盐： 其中 R1为未取代或由A、A-O-、OH、Hal、CN、NO2、NH2、 A和/或-O-SO2CF3单取代、二取代或三取代的苯基，
未取代或由A、A-O-、OH、Hal和/或CN单取代或二取 代的2-或3-吲哚基，
1,4-苯并二噁烷-5-或-6-基或
1-或2-萘基， R2为苯基或吡啶基，其未被取代或由A、A-O-、OH、Hal和/ 或CN单取代或二取代， R3为H、A、A-O-、Ph、NHR4或NR5R6， R4为苯基或吡啶基，其未被取代或由A、A-O-、OH、Hal和/ 或CN单取代或二取代，或为具有3-10个碳原子的环烷基， R5和R6一起为具有4、5或6个碳原子的亚烷基链， A为具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其可被1-5个F和/ 或Cl原子取代，或为具有3-10个碳原子的环烷基， Hal为F、Cl、Br或I， k和l各自独立地为0或1， m为0、1或2，以及 n为1或2， 条件是k不等于l且m=2时k=0。
2．根据权利要求1的式Ⅰ化合物的立体异构体。
3．根据权利要求1或2的化合物及其盐，
a)N-{2-〔4-(2-甲氧苯基)哌啶-1-基〕乙基}-N- (2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
b)N-{2-〔4-(5-氟吲哚-3-基)哌啶-1-基〕乙基} -N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
c)N-{2-〔3-(2-萘基)吡咯烷-1-基〕乙基}-N-(2 -吡啶基)环己烷羧酰胺；
d)N-{2-〔3-(2-甲氧苯基)吡咯烷-1-基〕乙基}-N -(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
e)N-(2-(3-(1,4-苯并二噁烷-6-基)吡咯烷-1 -基)乙基)-N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
f)N-(2-(3-(6-氟吲哚-3-基)吡咯烷-1-基)乙 基)-N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
g)N-(2-(3-(7-甲氧基-2-萘基)吡咯烷-1-基) 乙基)-N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
h)R-(+)-N-{2-〔3-(2-萘基)吡咯烷-1-基〕 乙基}-N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
i)S-(-)-N-{2-〔3-(2-萘基)吡咯烷-1-基〕乙 基}-N-(2-吡啶基)环己烷羧酰胺；
j)N-(2-(4-(6-氟吲哚-3-基)哌啶-1-基) 乙基)-N′-(3-氟苯基)-N-(2-吡啶基)脲；
k)N-环己基-N′-(2-(4-(6-氟吲哚-3-基) 哌啶-1-基)乙基)-N′-(2-吡啶基)脲；
l)N-环己基-N′-(2-(3-(6-氟吲哚-3-基) 哌啶-1-基)乙基)-N′-(2-吡啶基)脲；
m)N-(2-(4-(6-氟吲哚-3-基)哌啶-1-基) 乙基)-N-(2-吡啶基)-N′-(4-三氟甲基苯基)脲。
4．制备根据权利要求1的式Ⅰ化合物的方法，其特征在于
a)使式Ⅱ化合物 其中R1,R2,m和n具有权利要求1中所给的含义，与式Ⅲ 化合物反应
R3-CO-L    (Ⅲ) 其中L为Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基团，以 及
R3具有权利要求1中所给的含义， 或者
b)使式Ⅳ化合物 其中R1和n具有权利要求1中所给的含义，与式Ⅴ化合物反应 其中L为Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基团，以 及
R2、R3、m、k和l具有权利要求1中所给的含义， 或者
c)在还原性胺化反应中，使式Ⅵ化合物 其中R2、R3、m、k和l具有权利要求1中所给的含义，与式 Ⅳ化合物反应， 或者
d)使式Ⅶ化合物 其中R2和R3具有权利要求1中所给的含义，与式Ⅷ化合物反 应 其中L为Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基团，以 及
R1、m和n具有权利要求1中所给的含义， 或者
e)使式Ⅶ的酰胺，其中R2和R3具有上述含义， 与式Ⅸ化合物反应， 其中R1、n和m具有权利要求1中所给的含义且Q为Cl、Br、 I或游离或反应性官能改性的OH基团， 或者
f)使式Ⅹ化合物 其中R1、R3、m和n具有权利要求1中所给的含义，与合适的 苯基或吡啶基衍生物反应，得到式Ⅰ化合物，后者可以任意地转 化为另一式Ⅰ化合物， 或者
g)为了制备其中R3为NHR4且R4具有权利要求1中所给的 含义的式Ⅰ化合物，
使其中R1、R2、m和n具有权利要求1中所给的含义的式 Ⅱ化合物与式Ⅺ化合物反应
R3-N=C=O    (Ⅺ) 其中 R3具有权利要求1中所给的含义， 和/或在于通过用酸处理将式Ⅰ的碱性化合物转化为其一种盐。
5．生产药物制剂的方法，其特征在于将根据权利要求1的式 化合物和/或其一种生理上耐受的盐，其一种对映体或非对映体与 至少一种固体、液体或半液体赋形剂或助剂以及合适的话与一种 或多种其他活性化合物组合制成适当的剂形。
6．药物制剂，其特征在于它含有至少一种根据权利要求1和2 之一的化合物和/或其一种生理上可接受的盐。
7．根据权利要求1的式Ⅰ化合物和其生理上可接受的盐，用 于控制饮食疾病、听觉障碍、年龄依赖型记忆障碍、迟发性运动 障碍以及用于正面影响强迫观念与行为。
8．根据权利要求1的式Ⅰ药物及其生理上可接受的盐，用作 具有5-HT再摄取抑制作用、抗抑郁作用或抗焦虑作用的5- HT1A拮抗剂。
9．根据权利要求1的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐在 生产药物中的用途。
10．根据权利要求1的式Ⅰ化合物和/或其生理上可接受的盐 在控制饮食疾病、听觉障碍、年龄依赖型记忆障碍、迟发性运动 障碍和正面影响强迫观念和行为中的用途。

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