多西他赛二聚体小分子前药及其自组装纳米粒的构建

发明专利有效专利

申请号：
CN202010094089.8
IPC分类号：C07D305/14;A61K9/51;A61K47/34;A61K47/55;A61K47/54;A61K47/60;A61K31/337;A61P35/00
申请日期：
2020-02-15
申请人：
沈阳药科大学

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专利名称	多西他赛二聚体小分子前药及其自组装纳米粒的构建
申请号	CN202010094089.8	申请日期	2020-02-15
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-08-17	公开/公告号	CN113264906A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D305/14 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D305/00 杂环化合物，含四元环，含有1个氧原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D305/14 与碳环或碳环系稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;0;5;/;1;4;;;A;6;1;K;9;/;5;1;;;A;6;1;K;4;7;/;3;4;;;A;6;1;K;4;7;/;5;5;;;A;6;1;K;4;7;/;5;4;;;A;6;1;K;4;7;/;6;0;;;A;6;1;K;3;1;/;3;3;7;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	沈阳药科大学	申请人地址	辽宁省沈阳市沈河区文化路103号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	沈阳药科大学	当前权利人	沈阳药科大学
发明人	孙进;何仲贵;左诗意;孙丙军;杨银贤
代理机构	沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	靳玲

摘要

本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及多西他赛二聚体小分子前药及其自组装纳米粒的构建，以及其在药物递送中的应用。本发明所述的具有氧化还原双敏感的多西他赛二聚体前药，是以多西他赛作为模拟药物，分别通过(a)2,2'‑二硒代二乙酸、(b)2,2'‑二硫代二乙酸、(c)己二酸相连合成前药。并将该多西他赛二聚体前药，制备前药自组装纳米粒，探讨不同化学桥连对前药自组装纳米粒的稳定性、药物释放、细胞毒性、药动学、组织分布以及药效学产生的影响。试验结果表明，本发明的多西他赛二聚体小分子前药或其药物组合物或其小分子前药自组装纳米粒可以用于制备肿瘤微环境智能响应型药物传递系统，从而提高药物的抗肿瘤作用。

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