多取代异喹啉并吡唑类化合物的制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201010167033.7
IPC分类号：C07D471/04;A61P3/10
申请日期：
2010-05-06
申请人：
复旦大学

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法律信息

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著录项信息

专利名称	多取代异喹啉并吡唑类化合物的制备方法
申请号	CN201010167033.7	申请日期	2010-05-06
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2010-10-27	公开/公告号	CN101870697A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4;;;A;6;1;P;3;/;1;0查看分类表>
申请人	复旦大学	申请人地址	上海市邯郸路220号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	复旦大学	当前权利人	复旦大学
发明人	余星昕;吴劼
代理机构	上海正旦专利代理有限公司	代理人	张磊

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多取代异喹啉并吡唑类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、HRMS和单晶衍射等方法表征并得以确认。本发明使用Br2、I2为亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛、对甲基苯磺酰肼在温和条件下发生亲电环化反应，随后与醛、酮发生亲核加成反应及分子内的缩合和芳构化反应，多组分一锅法高效制得含卤素的异喹啉并吡唑类化合物，这类化合物可在钯的作用下进一步发生交叉偶联反应，得到多取代的异喹啉并吡唑类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景，初步生物测试表明，该类化合物在PTP1B抑制剂活性测试中具有较好的活性。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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