一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201610858330.3
IPC分类号：C07D301/12;C07D303/48
申请日期：
2016-09-29
申请人：
成都丽凯手性技术有限公司

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著录项信息

专利名称	一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法
申请号	CN201610858330.3	申请日期	2016-09-29
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2017-03-29	公开/公告号	CN106543108A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D301/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D301/00 环氧乙烷的制备〔2〕 C07D301/02 环氧乙烷环的合成〔2〕 C07D301/03 通过不饱和化合物的氧化，或通过不饱和化合物与饱和化合物的混合物的氧化〔3〕 C07D301/12 用过氧化氢或无机过氧化物或过酸〔2，3〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;0;1;/;1;2;;;C;0;7;D;3;0;3;/;4;8查看分类表>
申请人	成都丽凯手性技术有限公司	申请人地址	四川省成都市高新区紫薇东路16号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	成都丽凯手性技术有限公司	当前权利人	成都丽凯手性技术有限公司
发明人	袁伟成;郑宁川;付艺巍;周鸣强;徐小英
代理机构	绵阳市博图知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	陈永晔

摘要

本发明公开了一种3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺的工业化制备方法，属于药物化学领域，其步骤为：以丙二酸为起始原料，将丙二酸(A)加入碱后与正丁醛(B)缩合制得己烯酸(C)、己烯酸（C）内加入酰化试剂，发生酰化反应后，浓缩得到己烯酰氯(D)、己烯酰氯(D)与环丙胺反应得到己烯酰胺(E)、己烯酰胺(E)发生环氧化反应得到3‑丙基‑环氧乙烷‑2‑羰基环丙酰胺；本发明的合成方法采用丙二酸为原料，与传统工艺相比，材料易得，成本仅为“路线1”的20%左右，大幅降低，收率更高，达到90%以上，收率较“路线1”提高15%以上，较“路线2”提高30%以上，反应条件更温和，操作更方便，能够适应工业化大生产的要求。

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