一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和应用、一种抗肿瘤细胞药物

发明专利有效专利

申请号：
CN202110391225.4
IPC分类号：C07D471/04;C07K5/062;C07K1/113;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/496;A61K38/05;A61P35/00
申请日期：
2021-04-12
申请人：
北京大学

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著录项信息

专利名称	一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和应用、一种抗肿瘤细胞药物
申请号	CN202110391225.4	申请日期	2021-04-12
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-09-03	公开/公告号	CN113336748A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4;;;C;0;7;K;5;/;0;6;2;;;C;0;7;K;1;/;1;1;3;;;A;6;1;K;3;1;/;4;5;4;5;;;A;6;1;K;3;1;/;4;3;7;;;A;6;1;K;3;1;/;4;9;6;;;A;6;1;K;3;8;/;0;5;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	北京大学	申请人地址	北京市海淀区颐和园路5号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京大学	当前权利人	北京大学
发明人	徐萍;王超;郑藏鑫;孙丹;许凤荣
代理机构	北京高沃律师事务所	代理人	赵琪

摘要

本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的GPX4蛋白降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)分子结构，其母核结构作为结合靶蛋白的小分子配体，A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基，此结构的GPX4蛋白降解剂能够特异性识别GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化并降解，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。

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