赖氨洛芬的合成及其用途

发明专利无效专利

申请号：
CN201110068477.X
IPC分类号：C07C57/30;C07C51/41;C07C229/26;C07C227/18;A61K31/198;A61K31/192;A61P29/00
申请日期：
2011-03-21
申请人：
陕西宏府怡悦制药有限公司

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著录项信息

专利名称	赖氨洛芬的合成及其用途
申请号	CN201110068477.X	申请日期	2011-03-21
法律状态	撤回	申报国家	暂无
公开/公告日	2011-09-14	公开/公告号	CN102180785A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C57/30 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C57/00 有羧基连接在非环碳原子上的不饱和化合物〔2〕 C07C57/30 含六元芳环〔3〕	IPC分类号	C;0;7;C;5;7;/;3;0;;;C;0;7;C;5;1;/;4;1;;;C;0;7;C;2;2;9;/;2;6;;;C;0;7;C;2;2;7;/;1;8;;;A;6;1;K;3;1;/;1;9;8;;;A;6;1;K;3;1;/;1;9;2;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0查看分类表>
申请人	陕西宏府怡悦制药有限公司	申请人地址	陕西省西安市高新区科技六路西端18号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	陕西威信制药有限公司	当前权利人	陕西威信制药有限公司
发明人	王培良;王凌波;姚李潮;张克军
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及一种药物赖氨洛芬的合成及其用途。目前国内布洛芬在大城市医院用药普及率达到95％以上，但布洛芬水溶性较差，限制了其制剂类型和临床应用。本发明目的是研制药物赖氨洛芬的合成及其用途，制成纯度较高的化合物的固体原料药，及其作为水溶性的非甾体解热、镇痛、抗炎药制剂的用途。本发明合成是将赖氨酸溶于纯净水中，得溶液A；将布洛芬溶于乙醇中，得溶液B；分别加活性炭脱色过滤，混合，放于釜中于0～80℃反应0.1～12小时，冷却至室温，补加乙醇，冷冻结晶温度为-30℃～0℃；离心，乙醇洗涤，甩干，烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。效果：解热镇痛速度快于布洛芬，且生物利用度比布洛芬高，毒副作用低，稳定性好。

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