一种治疗囊性纤维化药物的中间体的制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201310011707.8
IPC分类号：C07C205/43;C07C201/08;C07D215/56
申请日期：
2013-01-14
申请人：
中国药科大学;合肥医工医药有限公司

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著录项信息

专利名称	一种治疗囊性纤维化药物的中间体的制备方法
申请号	CN201310011707.8	申请日期	2013-01-14
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2013-04-17	公开/公告号	CN103044263A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C205/43 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C205/00 含有硝基连接在碳架上的化合物〔5〕 C07C205/39 碳架进一步被酯化了的羟基取代〔5〕 C07C205/42 硝基或酯化了的羟基连接在碳架的六元芳环的碳原子上〔5〕 C07C205/43 连接在同一个非稠合六元芳环的碳原子上或连接在同一个稠环系的六元芳环的碳原子上〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;0;5;/;4;3;;;C;0;7;C;2;0;1;/;0;8;;;C;0;7;D;2;1;5;/;5;6查看分类表>
申请人	中国药科大学;合肥医工医药有限公司	申请人地址	江苏省南京市龙眠大道639号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国药科大学,合肥医工医药有限公司	当前权利人	中国药科大学,合肥医工医药有限公司
发明人	徐云根;王均伟;何广卫;陆静
代理机构	南京苏科专利代理有限责任公司	代理人	孙立冰

摘要

本发明涉及药物合成领域。具体涉及用于治疗囊性纤维化药物Ivacaftor的制备方法。其特征是：以2，4-二叔丁基酚为起始原料，酚羟基用烷氧羰基保护后，再经硝化，还原，与4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-甲酰氯缩合得到碳酸2，4-二叔丁基-5-（1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺）苯基酯乙基酯，最后于碱性条件下脱除烷氧羰基得到Ivacaftor。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点，所用原料简单易得、实验操作和后处理方便、收率高、产品质量好，适合规模化生产。

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