一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺

发明专利无效专利

申请号：
CN201210097769.0
IPC分类号：C07D333/20
申请日期：
2012-04-06
申请人：
李晓红

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专利名称	一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺
申请号	CN201210097769.0	申请日期	2012-04-06
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2013-10-23	公开/公告号	CN103360365A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D333/20 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D333/00 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D333/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D333/04 环硫原子上未取代〔2〕 C07D333/06 仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D333/14 被除卤素外单键键合的杂原子取代的基〔2〕 C07D333/20 被氮原子（硝基、亚硝基入C07D 333/12）〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;3;3;/;2;0查看分类表>
申请人	李晓红	申请人地址	四川省成都市双流县东升镇藏卫南路528号2-1-305 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	李晓红	当前权利人	李晓红
发明人	李晓红
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及一种抗抑郁症药物原料药盐酸度洛西汀的制备新工艺，属于药物合成技术领域。其特征是在Mannich反应中使用的是N-甲基苄胺盐酸盐，未使用二甲胺盐酸盐，由于苄基较甲基更易离去，使得后续步骤中脱烷基反应效果更好、收率更高；不使用昂贵的手性催化剂或相转移催化剂；采用更好的结晶溶剂和去溶剂的方法，避免了残留结晶溶剂对人体带来的危害；将手性化合物的拆分放在脱烷基之后进行，并采用独特的重结晶技术，将拆分后的混合物进行分离，制得较高纯度和较高旋光度的(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺/酒石酸盐，使得最终得到的盐酸度洛西汀产品能达到更好的治疗效果。本发明反应条件温和，工艺清晰明了，操作简便，生产成本低，极利于工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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