一种普卡必利中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201610705401.6
IPC分类号：C07D307/79
申请日期：
2016-08-23
申请人：
阜新峰成化工科技发展有限公司

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著录项信息

专利名称	一种普卡必利中间体的制备方法
申请号	CN201610705401.6	申请日期	2016-08-23
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-01-11	公开/公告号	CN106316998A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D307/79 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D307/00 杂环化合物，含五元环，含有1个氧原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D307/77 与碳环或碳环系邻位或迫位稠合 C07D307/78 苯并〔b〕呋喃；氢化苯并〔b〕呋喃〔2〕 C07D307/79 仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在杂环的碳原子上〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;0;7;/;7;9查看分类表>
申请人	阜新峰成化工科技发展有限公司	申请人地址	辽宁省阜新市海州区宁泽园20#楼1单元201 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	阜新峰成化工科技发展有限公司	当前权利人	阜新峰成化工科技发展有限公司
发明人	王吉;曹荣浩
代理机构	沈阳亚泰专利商标代理有限公司	代理人	史力伏

摘要

本发明属于医药合成领域，尤其涉及一种制备普卡必利中间体的方法。该方法具体包括以下步骤：以2‑甲氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑氯苯甲酸甲酯（Ⅰ）为起始原料，在适量的酰化剂和路易斯酸作用下，控温0‑20℃，发生酰化及脱甲基反应，得到中间体（Ⅱ）；向得到的中间体（Ⅱ）中加入碱性试剂，在极性溶剂中控温0‑20℃，发生合环反应，得到中间体（Ⅲ）；中间体（Ⅲ）中加入水合肼和无水乙醇，控温70‑80℃，发生还原反应，得到中间体（Ⅳ）；中间体（Ⅳ）在氢氧化钠溶液作用下，控温90‑100℃，发生水解反应，得到中间体（Ⅴ）的钠盐，进而用盐酸酸化，得到中间体（Ⅳ）。该合成路线反应条件温和、生产成本较低，收率较高，适合工业化生产。

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