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一种枸橼酸托法替布化合物的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201810935556.8
IPC分类号：C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41
申请日期：
2018-08-16
申请人：
山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司

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法律信息

引证文献

著录项信息

专利名称	一种枸橼酸托法替布化合物的制备方法
申请号	CN201810935556.8	申请日期	2018-08-16
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2018-12-21	公开/公告号	CN109053737A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;8;7;/;0;4;;;C;0;7;C;5;9;/;2;6;5;;;C;0;7;C;5;1;/;4;1查看分类表>
申请人	山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司	申请人地址	山东省临沂市费县经济开发区岩滨路西侧变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司,山东罗欣药业集团股份有限公司,山东裕欣药业有限公司	当前权利人	山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司,山东罗欣药业集团股份有限公司,山东裕欣药业有限公司
发明人	侯俊凯;杨玉发;刘飞飞
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种枸橼酸托法替布化合物的制备方法。本发明采用3‑溴‑4‑哌啶酮(Ⅱ)与甲基溴化镁进行格氏反应、脱水反应制得化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经过不对称氢化制得化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经过取代、酰化反应制得化合物Ⅵ，所得的化合物Ⅵ经过脱保护、成盐制得枸橼酸托法替布(Ⅰ)。该反应工艺路线简单，容易操作，总收率及纯度高，适合工业化生产。

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