一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201711273444.2
IPC分类号：C07D501/34;C07D501/06;C07D501/12;A61K31/546;A61K9/20;A61P31/04
申请日期：
2017-12-06
申请人：
陕西修风生物科技有限公司

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专利名称	一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法
申请号	CN201711273444.2	申请日期	2017-12-06
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2019-06-14	公开/公告号	CN109879889A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D501/34 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D501/00 杂环化合物，含有5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛烷环系，即含下式环系的化合物： C07D501/14 有1个氮原子直接连在位置7的化合物〔2〕 C07D501/16 在位置2和3之间有1个双键〔2〕 C07D501/20 7-酰基氨基头孢霉素酸或取代的7-酰基氨基头孢霉素酸，其酰基是由羧酸衍生的〔2〕 C07D501/24 有被杂原子或杂环取代的烃基连在位置3〔2〕 C07D501/26 被氧原子取代的亚甲基；及其带有2-羧基的内酯〔2〕 C07D501/34 有被含杂环的羧酸酰化7-氨基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;5;0;1;/;3;4;;;C;0;7;D;5;0;1;/;0;6;;;C;0;7;D;5;0;1;/;1;2;;;A;6;1;K;3;1;/;5;4;6;;;A;6;1;K;9;/;2;0;;;A;6;1;P;3;1;/;0;4查看分类表>
申请人	陕西修风生物科技有限公司	申请人地址	陕西省西安市高新区高新三路2号海佳云顶第1幢1单元11002号房变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	陕西修风生物科技有限公司	当前权利人	陕西修风生物科技有限公司
发明人	程淑清;牛清玲
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明属于医药中间体领域，具体涉及一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法，其步骤如下：将((6R，7R)‑7‑[2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑3‑[[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑硫]甲基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸和AE‑活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中；调节pH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；用盐酸调节水相的pH值后，析晶，制得头孢呋辛酯片。本发明反应较温和，为酸性和偏中性环境，对头孢吡肟的影响较小，较易控制，减少了其降解和开环的几率，增加了最终产品的纯度，提高了头孢吡肟的产率，使头孢吡肟的质量得以提高，HPLC检测纯度高于99.5％。

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