吡唑碳酰腙衍生物及其应用

发明专利无效专利

申请号：
CN200710112946.7
IPC分类号：C07D405/12;C07D405/14
申请日期：
2007-09-19
申请人：
山东大学

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专利名称	吡唑碳酰腙衍生物及其应用
申请号	CN200710112946.7	申请日期	2007-09-19
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2008-02-13	公开/公告号	CN101121711
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D405/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D405/00 杂环化合物，含有1个或多个以氧原子作为仅有的杂环原子的环，且含有1个或多个以氮原子作为仅有的杂环原子的环〔2〕 C07D405/02 含有两个杂环〔2〕 C07D405/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;5;/;1;2;;;C;0;7;D;4;0;5;/;1;4查看分类表>
申请人	山东大学	申请人地址	山东省济南市历城区山大南路27号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	山东大学	当前权利人	山东大学
发明人	赵宝祥;苗俊英;张尚立;夏永;范传东
代理机构	济南金迪知识产权代理有限公司	代理人	王绪银

摘要

本发明涉及通式为(I)的1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰腙衍生物。其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R2代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R3代表氢、C1～4烷基、芳香基；X代表碳、氮。所述化合物的合成方法是：将芳甲基氯与3－芳基－1H－吡唑－5－甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1－芳甲基－3－芳基吡唑－5－羧酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在醇溶液中与水合肼反应得到1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰肼衍生物，接着将其与相应的芳香醛在乙醇中回流反应制得1－芳甲基－3－芳基－1H－吡唑－5－碳酰腙衍生物。本发明所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌A549细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。

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