一种利用乌吉反应合成取代氨基羧酸的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN200710094625.9
IPC分类号：C07C231/10;C07C233/87
申请日期：
2007-12-25
申请人：
上海药明康德新药开发有限公司

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专利名称	一种利用乌吉反应合成取代氨基羧酸的方法
申请号	CN200710094625.9	申请日期	2007-12-25
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2009-07-01	公开/公告号	CN101468953
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C231/10 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C231/00 羧酸酰胺的制备〔5〕 C07C231/10 从不包含在C07C 231/02至C07C 231/08各组中的化合物制备〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;3;1;/;1;0;;;C;0;7;C;2;3;3;/;8;7查看分类表>
申请人	上海药明康德新药开发有限公司	申请人地址	上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海药明康德新药开发有限公司	当前权利人	上海药明康德新药开发有限公司
发明人	张科;许金峰;高兴柱;彭宪;施一峰;马汝建;陈曙辉;李革
代理机构	上海浦东良风专利代理有限责任公司	代理人	张劲风

摘要

本发明涉及一种取代氨基羧酸的合成方法，特别是利用乌吉(Ugi)反应合成取代氨基羧酸的方法。主要解决现有合成方法存在的反应条件苛刻，工业化程度不高的技术问题。本发明的技术方案：采用商业化可得的叔丁异腈为原料，通过Ugi反应获得相应的叔丁酰胺，尔后叔丁酰胺在三氟乙酸和水作用下温和的水解得到取代氨基羧酸，本发明合成工艺如下：上述工艺中，R，R1，R2为C1～C20的烷基或芳基，第二步三氟乙酸与水的体积比为TFA∶H2O＝1∶5到TFA∶H2O＝100∶0；反应温度为室温到溶剂回流温度。

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