stapled-RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201510772430.X
IPC分类号：C07K7/06;A61K47/42;A61K49/00;A61K9/51;A61K9/127;A61K9/107;A61P35/00
申请日期：
2015-11-12
申请人：
复旦大学

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专利名称	stapled-RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用
申请号	CN201510772430.X	申请日期	2015-11-12
法律状态	实质审查	申报国家	暂无
公开/公告日	2017-05-24	公开/公告号	CN106699845A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/06 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/06 含有5~11个氨基酸〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;0;6;;;A;6;1;K;4;7;/;4;2;;;A;6;1;K;4;9;/;0;0;;;A;6;1;K;9;/;5;1;;;A;6;1;K;9;/;1;2;7;;;A;6;1;K;9;/;1;0;7;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	复旦大学	申请人地址	上海市杨浦区邯郸路220号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	复旦大学	当前权利人	复旦大学
发明人	陆伟跃;陈溪山;谢操;阮慧瞳
代理机构	上海元一成知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	吴桂琴

摘要

本发明属药学领域，涉及一种stapled‑RGD多肽及其在肿瘤靶向递送中的应用。本发明采用装订肽环化技术设计并制备了具备与整合素高结合活性、跨生物膜屏障能力的多功能靶向多肽分子stapled‑RGD，及其修饰的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：本发明的stapled‑RGD所携带的模型药物被表达整合素的阳性细胞、肿瘤拟态血管和肿瘤球组织特异性摄取，具有更强的肿瘤靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；stapled‑RGD修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可更有效地将所包载模型药物递送至靶组织，显著提高抗肿瘤药效，该stapled‑RGD可介导药物或纳米递药系统跨生物膜屏障、主动寻靶、在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

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