作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物

发明专利无效专利

申请号：
CN200980145153.2
IPC分类号：C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/517;A61P25/16;A61P25/18
申请日期：
2009-11-04
申请人：
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

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法律信息

引证文献

著录项信息

专利名称	作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物
申请号	CN200980145153.2	申请日期	2009-11-04
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2011-10-12	公开/公告号	CN102216283A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D401/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D401/00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环〔2〕 C07D401/02 含有两个杂环〔2〕 C07D401/04 被环原子-环原子的键直接连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;1;/;0;4;;;C;0;7;D;4;0;1;/;1;4;;;C;0;7;D;4;0;5;/;1;4;;;C;0;7;D;4;0;9;/;1;4;;;A;6;1;K;3;1;/;5;1;7;;;A;6;1;P;2;5;/;1;6;;;A;6;1;P;2;5;/;1;8查看分类表>
申请人	弗·哈夫曼-拉罗切有限公司	申请人地址	瑞士巴塞尔变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	弗·哈夫曼-拉罗切有限公司	当前权利人	弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人	H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	贾士聪;黄革生

摘要

本发明涉及式I化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式：其中R1是羟基或NR’R”；R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、环烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂烷基环；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基或S(O)2-低级烷基；R3是低级烷基、-(CH2)m-芳基，其任选被卤素取代，或者是-(CH2)m-环烷基；R4和R5相互独立地是氢或被卤素取代的低级烷基，或者是-(CR2)m-芳基或-(CR2)m-杂芳基，其中的环可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、氰基、羟基、NR’R”或被卤素取代的低级烷氧基，或者是-(CR2)m-环烷基，其任选被羟基或芳基取代，或者是杂烷基环，其任选被＝O或-(CR2)m-芳基取代，或者R4和R5与它们所连接的N-原子一起是杂环系统，其任选被低级烷基、芳基或卤素取代的芳基取代，且R可以相互独立地是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；m是0、1或2。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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