基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法及应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202110279550.1
IPC分类号：C07D401/12;G01N21/64;G01N33/533;G01N33/68
申请日期：
2021-03-16
申请人：
无锡海伦生物科技有限公司

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专利名称	基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法及应用
申请号	CN202110279550.1	申请日期	2021-03-16
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-07-02	公开/公告号	CN113061126A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D401/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D401/00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环〔2〕 C07D401/02 含有两个杂环〔2〕 C07D401/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;1;/;1;2;;;G;0;1;N;2;1;/;6;4;;;G;0;1;N;3;3;/;5;3;3;;;G;0;1;N;3;3;/;6;8查看分类表>
申请人	无锡海伦生物科技有限公司	申请人地址	江苏省无锡市滨湖区马山梅梁路138号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	无锡海伦生物科技有限公司	当前权利人	无锡海伦生物科技有限公司
发明人	梅姜平;张永飞
代理机构	无锡嘉驰知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	唐维铁

摘要

本发明公开了一种基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法及应用，涉及生物医药技术领域。基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子的制备方法包括卤素中间体与叠氮化钠反应生成叠氮化物，再将叠氮化物与三苯基膦反应得到光亲和链接体，索拉非尼和氢氧化钠在无水乙醇中反应得到带有单羧酸的中间产物，光亲和链接体和带有单羧酸的中间产物在EDC·HCl的作用下发生缩合反应，生成基于卤素中间体的索拉非尼光亲和探针分子，其中，卤素中间体含有光活性基团双吖丙啶和碘元素。如此设置，索拉菲尼光亲和探针分子的制备方法简单，易于实现，且收率较高，双吖丙啶与苯基叠氮类、二苯甲酮类等光活性基团相比具有更高的光交联活性。

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