包括虫草和巴西榥榥木的药物组合物

1.一种用于解除体力和精神上的疲劳以及转佳弱化的体质的组 合物，其特征在于，它由下列原料制成：
虫草100-330mg；和
巴西榥榥木200-450mg。

本发明涉及用于解除体力和精神上的疲劳以及转佳或恢复弱化的体 质等的组合物，该组合物包括巴西榥榥木(muirapuama)和虫草(plant worms)。\n巴西榥榥木是一种天然药材，从古时候起亚马孙河流域的人们就应 用它增益精力或恢复强壮。虫草也是一种天然药材，古代的中国应用它 作镇静药或镇咳药。\n口服只含巴西榥榥木提取物或虫草的提取物作为有效组分的组合物 已为人所知，但同时含巴西榥榥木和虫草的组合物尚未报道。\nDialog Information Service，File 377，Derwent Drug File，Dialog Accession No.00510368，Derwent Accession No.92-51335描述了包括巴 西榥榥木的组合物在治疗体力和精神上的疲劳方面的应用。\n本发明的一个目的是提供一种组合物，该组合物通过虫草增强巴西 榥榥木对因紧张而引起压抑的体力或精力的恢复效果，而且还具有解除 紧张和体力疲劳的效果以及改善或恢复弱化的体质的效果，即使长时间 施用也没有任何副作用。\n由于广泛研究的结果，本发明人发现了巴西榥榥木与虫草的新型组 合，它对于解除因紧张而引起的体力和精神上的疲劳，以及使弱化的体 质改善有协同效果，此处，巴西榥榥木能有效地使紧张即各种外部因素 和内部因素引起的体内障碍正常化，而虫草能有效地促进代谢作用并解 除体力和精神上的疲劳如通常的疲乏、瞌睡感觉，伸展的感觉，从而构 成本发明。\n本发明提供了用于解除体力和精神上的疲劳以及使弱化的体质改善 的组合物，它包括作为有效组分的巴西榥榥木和虫草。\n用于本发明的巴西榥榥木的来源植物是生长在巴西亚马孙河流域的 铁青树科(Olacaceae)灌木，它包括下列种：Ptychopetalum olacoides、 Ptychopetlum uncinatum和Liriosma ovata，其中Ptychopetalum olacoides种是优选的。不用说，Ptychopetlum uncinatum种和Lriosma ovata种也可应用。在本发明中，应用这些来源植物的根。\n虫草是优选麦角科(Clavicipitaceae)冬虫夏草属(Cordyceps)的子 座(stomas)和该冬虫夏草属寄生于其上的昆虫幼虫。麦角科的那些 Simizuomyces、Podonectrioides和Torrbiella属也可应用。\n本发明的巴西榥榥木可用其提取物，该提取物可按如下方法制备：\n将切得细碎的巴西榥榥木树根与稀乙醇混合并浸渍2天，其间不时 搅拌，再过滤所得浸渍液。将残渣进一步与稀乙醇混合并浸渍2天，期 间不时搅拌，也过滤所得浸渍液。合并所得的两份滤液，减压下浓缩而 得巴西榥榥木提取物。\n本发明的虫草可用其提取物或流体提取物，这类提取物可按如下方 法制备：\n将粗略切碎的虫草与稀乙醇混合并在室温下放置约2小时，然后将 所得溶液进一步与稀乙醇混合，在室温下静置3天进行浸渍，得浸渍液 形式的提取物。将这样得到的提取物在室温下放置2天，再通过滤纸过 滤而得流体提取物。\n按本发明，巴西榥榥木提取物的有效用量以整体天然药材计对成人 来说为10～5,000mg/天，优选为50～1,500mg/天，而虫草的流体提 取物的有效用量以整体天然药材计对成人来说为10～5,000mg/天，优 选为50～1,000mg/天。也就是说，以整体天然药材计，对每重量份虫 草的流体提取物，应用的巴西榥榥木提取物为0.002～500重量份，优选 为0.03～30重量份，更优选为0.5～8重量份。\n本发明的组合物可含有咖啡碱，水溶性维生素如维生素B1、维生素 B2、维生素B6、维生素B12、维生素C，生物素，肉碱，泛酸(pantotenic acid)和烟酸以及它们的衍生物，脂溶性维生素如维生素A、维生素E及 其衍生物、牛磺酸，氨基酸如精氨酸，以及其它天然药物，例如下列物 质的提取物或酊剂：蝮蛇属(agkistrodon)，人参(ginseng)，黄芪 (astragalus)根，黄精(polygonati)根，甘草(licorice)，poria sclerotium， 地黄(rehmannia)根，刺老牙根(Japanese angelica root)，lycii果，肉 桂皮(cinnamon bark)，velvet horm，barren-worts，肉苁蓉触角茎 (cistanchis caulis)，杜仲橡胶(chinese gutta percha)，五味子果 (schisandra fruit)，eleutherococc，沿阶草(ophiopogon)块茎， polygoni multiflori root，牛胆汁。\n本发明的组合物可按原状或按下列药物制剂形式施药或直接服用， 例如，口服制剂(如颗粒、粉末、胶囊、片、干糖浆、液态制剂)，或 注射剂，或食物如软饮料或固体食物(如饼干)，是与其它已知的添加 剂混合而制备的，这类添加剂例如：载体、崩解剂、粘结剂、润滑剂、 抗氧剂、涂覆剂、着色剂、矫味剂、表面活性剂、增塑剂、pH调节剂、 清新剂、悬浮剂、消泡剂、增稠剂、增溶助剂等，按通常的方法进行制 备或者将它们作为功能性组分或添加剂加入软饮料或食物。\n按本发明，巴西榥榥木提取物的单一组合物和虫草提取物的单一组 合物可被分别密封入安瓿中，施用时可将单一组合物混合后使用或不同 时混合而使用。\n该载体例如包括：糖醇如D-甘露糖醇、木糖醇和D-山梨糖醇， 糖类如葡萄糖、蔗糖、乳糖和果糖，结晶纤维素，sodium carmellose， 磷酸氢钙、小麦淀粉，大米淀粉，玉米淀粉，马铃薯淀粉，糊精，β-环 糊精，轻质无水硅酸，二氧化钛，硅铝酸镁。\n该崩解剂例如包括：低取代的羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、 sodium croscarmellose hvdroxypropyl starch、部分糊化的淀粉。\n该粘结剂例如包括：甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维 素、聚乙烯基吡咯烷酮、明胶、阿拉伯胶、乙基纤维素、聚乙烯醇、支 链淀粉、糊化淀粉、琼脂、黄蓍胶、藻酸钠、丙二醇藻酸酯。\n该润滑剂例如包括：硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸聚烃氧 基酯、十六醇、滑石、氢化油、蔗糖脂肪酸酯、二甲基聚硅氧烷、黄蜂 蜡、白蜂蜡。\n该抗氧剂例如包括：二丁基羟基甲苯(BHT)、棓酸丙酯、丁基 羟基茴香醚(BHA)、生育酚、柠檬酸。\n该涂覆剂例如包括：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维 素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素 乙酸丁二酸酯、羧甲基乙基纤维素、纤维素乙酸邻苯二甲酸酯、聚乙烯 醇缩乙醛二乙氨基乙酸酯、氨烷基甲基丙烯酸酯共聚物、羟丙基甲基纤 维素乙酸丁二酸酯、甲基丙烯酸共聚物、聚乙酸乙烯酯二乙氨基乙酸酯、 紫胶。\n该着色剂例如包括：姜黄提取物、核黄素、胡萝卜素溶液、二氧化 钛。\n该表面活性剂例如包括：聚氧乙烯氢化蓖麻油、甘油一硬脂酸酯、 脱水山梨醇一硬脂酸酯、脱水山梨醇一月桂酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯、 聚溶剂化物(polysolvates)、月桂基硫酸钠、聚乙二醇(macrogols)、蔗 糖脂肪酸酯。\n该增塑剂例如包括：柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、三醋精、十六醇。\n该pH调节剂例如包括：柠檬酸、苹果酸、磷酸氢二钠、磷酸氢二 钾。\n该清新剂例如包括：1-薄荷醇、薄荷水。\n该悬浮剂例如包括：高岭土、sodium carmellose、呫吨胶、黄蓍 胶。\n该消泡剂例如包括：二甲基聚硅氧烷、硅氧烷消泡剂。\n该增稠剂例如包括：呫吨胶、黄蓍胶、甲基纤维素、糊精。\n该增溶助剂例如包括：乙醇、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇。\n至于软饮料，除了上述添加剂外，可通过将其它生理活性物质、矿 物质、维生素、激素、营养物、调味剂加入本组合物中而得特别需要的 味道和气味。\n本发明的组合物对体力或精神上的疲劳、紧张和弱化的体质具有预 防性或改善效果或能促使它们恢复，即使长时间施用也没有任何副作 用。\n图1示出大鼠分别服用本液体制剂(虫草和巴西榥榥木)、虫草单 一液体制剂和巴西榥榥木单一液体制剂，以及对比物(纯化的水)后被 迫游水的持续游水时间。\n图2示出训练组和未训练组分别对本液体制剂(虫草和巴西榥榥 木)、虫草单一液体制剂和巴西榥榥木单一液体制剂，以及对照物(纯 化的水)的总摄取量。\n下面将参考实施例和测试实施例，以及附图来详细叙述本发明。\n实施例1 配方 虫草                       100mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                 300mg(按整体天然药材计) 蝮蛇                       250mg(按整体天然药材计) 牛磺酸                     500mg 人参                       600mg(按整体天然药材计) 黄芪                       300mg(按整体天然药材计) 黄精根                     300mg(按整体天然药材计) 甘草根                     150mg(按整体天然药材计) Poria sclerotium           300mg(按整体天然药材计) 地黄根                     200mg(按整体天然药材计) 刺老牙根                   200mg(按整体天然药材计) Lycii果                    200mg(按整体天然药材计) 肉桂皮                     150mg(按整体天然药材计) 鹿茸角(Velvet horn)        300mg(按整体天然药材计) Barren-worts               1000mg(按整体天然药材计) 维生素B2                  5mg 维生素B6                  5mg 无水咖啡碱                 50mg\n将上述组分进一步与适当量的柠檬酸钠、苹果酸、蔗糖、D-山梨 糖醇、苯甲酸、聚氧乙烯氢化蓖麻油和蒸馏水混合得50ml液体制剂。\n实施例2 配方 虫草                       150mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                 350mg(按整体天然药材计) 蝮蛇                       300mg(按整体天然药材计) 牛磺酸                     500mg 人参                    600mg(按整体天然药材计) 黄芪根                  300mg(按整体天然药材计) 黄精根                  300mg(按整体天然药材计) 甘草                    150mg(按整体天然药材计) Poria sclerotium        300mg(按整体天然药材计) 地黄根                  200mg(按整体天然药材计) 刺老牙根                200mg(按整体天然药材计) Lvcii果                 200mg(按整体天然药材计) 肉桂皮                  150mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                  300mg(按整体天然药材计) Barren-worts            1000mg(按整体天然药材计) 维生素B2               5mg 维生素B6               5mg 无水咖啡碱              50mg\n将上述组分进一步与适当量的柠檬酸、柠檬酸钠、蔗糖、D-山梨 糖醇溶液、苯甲酸、聚氧乙烯氢化蓖麻油和蒸馏水混合得50ml液体制 剂。\n实施例3 配方 虫草                    300mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木              300mg(按整体天然药材计) 蝮蛇                    250mg(按整体天然药材计) 牛磺酸                  500mg 人参                    600mg(按整体天然药材计) 黄芪根                  300mg(按整体天然药材计) 甘草根                  100mg(按整体天然药材计) Poria sclerotium        250mg(按整体天然药材计) 地黄根                  300mg(按整体天然药材计) 刺老牙根                300mg(按整体天然药材计) 肉苁蓉触角茎            300mg(按整体天然药材计) 杜仲橡胶                      300mg(按整体天然药材计) 五味子果                      200mg(按整体天然药材计) 肉桂皮                        200mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                        300mg(按整体天然药材计) Barren-worts                  1000mg(按整体天然药材计) 维生素B2                     5mg 维生素B6                     5mg 无水咖啡碱                    50mg\n将上述组分进一步与适当量的柠檬酸、柠檬酸钠、蔗糖、D-山梨 糖醇溶液、苯甲酸、聚氧乙烯氢化油和蒸馏水混合得50ml液体制剂。\n实施例4 配方 虫草                         330mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                   450mg(按整体天然药材计) 蝮蛇                         400mg(按整体天然药材计) 牛磺酸                       500mg 人参                         600mg(按整体天然药材计) 黄芪根                       300mg(按整体天然药材计) 甘草根                       100mg(按整体天然药材计) Poria sclerotium             250mg(按整体天然药材计) 地黄根                       300mg(按整体天然药材计) 刺老牙根                     300mg(按整体天然药材计) 肉苁蓉触角茎                 300mg(按整体天然药材计) 杜仲橡胶                     300mg(按整体天然药材计) 五味子果                     200mg(按整体天然药材计) 肉桂皮                       200mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                       300mg(按整体天然药材计) Barren-worts                 1000mg(按整体天然药材计) 维生素B2                    5mg 维生素B6                    5mg 无水咖啡碱                      50mg\n将上述组分进一步与适当量的柠檬酸钠、苹果酸、蔗糖、D-山梨 糖醇溶液、苯甲酸、聚氧乙烯氢化油和蒸馏水混合得50ml液体制剂。\n实施例5 配方 虫草                            100mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                      300mg(按整体天然药材计) 地黄根                          1500mg(按整体天然药材计) Barren-worts                    500mg(按整体天然药材计) Eleutherococc                   750mg(按整体天然药材计) 黄精根                          750mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                          250mg(按整体天然药材计) 人参                            3000mg(按整体天然药材计) 沿阶草块茎                      1200mg(按整体天然药材计) 五叶子果                        500mg(按整体天然药材计) Polygoni multiflori root        750mg(按整体天然药材计) 肉桂皮                          500mg(按整体天然药材计)\n将上述组分与适当量的甘露糖醇、羟丙基纤维素、硅铝酸镁、 aspartame和调味剂均匀地混合再制成3包粒状物。\n实施例6 配方 虫草                            300mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                      300mg(按整体天然药材计) 地黄根                          1000mg(按整体天然药材计) 黄精根                          500mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                          250mg(按整体天然药材计) 人参                            2000mg(按整体天然药材计) 维生素B2                       10mg 维生素B6                       5mg\n将上述组分与适当量的硅铝酸镁、聚溶剂化物60和丙二醇均匀地混 合，将所得混合物均匀地填入软胶囊而得9颗胶囊。\n实施例7 配方 虫草                          100mg(按整体天然药材计) 巴西榥榥木                    200mg(按整体天然药材计) Barren-worts                  500mg(按整体天然药材计) 鹿茸角                        200mg(按整体天然药材计) 人参                          600mg(按整体天然药材计) Polygoni multiflori root      300mg(按整体天然药材计) 牛胆汁                        650mg(按整体天然药材计) L-精氨酸盐酸化物              100mg dl-肉碱氯化物                 50mg 维生素A                       2000 I.U. 维生素B1                     20mg 维生素B2                     15mg 生素B6                       5mg 维生素B12                    10μg 烟酰胺                        20mg 泛酸钙                        30mg 维生素C                       50mg 维生素E                       5mg\n将上述组分与适当量的碳酸氢钠、聚乙烯基吡咯烷酮、轻质无水硅 酸、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚溶剂化物80和调味剂均匀地混合而制成单 独的9片。\n测试实施例1\n下列组各包括7只平均体重为200g的雄性SD大鼠，使它们口服预 定等体积的如下液体制剂后迫使它们游水以测定持续游水时间。\nA组：服用本液体制剂(虫草：0.2w/v％+巴西榥榥木：0.6w/v ％，以整体天然药材计)\nB组：服用虫草单一液体制剂(0.8w/v％，以整体天然药材计)\nC组：服用巴西榥榥木单一液体制剂(0.8w/v％，以整体天然药材 计)\nD组：对照组(只服用纯化的水)\nA、B、C和D组持续游水时间的结果示于图1。\n从图1明显地看出，服用本液体制剂的A组游水时间远远长于服用 单一液体制剂的B组和C组。\n测试实施例2\n将平均体重为200g的雄性SD大鼠分成如下各包括5只大鼠的训练 组和各包括7只大鼠的未训练组。对训练组进行被迫游水测试，方法是 迫使它们每天游水30分钟总计10天，同时对每只大鼠施加其体重的约 5wt％～约10wt％的负荷，从迫使负荷游水的第1天至第10天用下列 液体制剂进行两瓶选择性试验以测定它们的总摄取量。对未训练组也用 如上方法测试，但未迫使它们负荷游水。\nA组：摄取本液体制剂(虫草：0.2w/v％+巴西榥榥木：0.6w/v ％，以整体天然药材计)\nB组：摄取虫草单一液体制剂(0.8w/v％，以原始的天然药材计)\nC组：摄取巴西榥榥木单一液体制剂(0.8w/v％，以整体天然药材 计)\nD组：对照组(摄取纯化的水)\n比较了训练组和未训练组的总摄取量，结果示于图2。\n从图2明显看出，与训练组摄取单一液体制剂B和C的总量相比， 训练组摄取本液体制剂A的总量急剧增大。