一种肽的固相合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202010481062.4
IPC分类号：C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04
申请日期：
2020-05-31
申请人：
深圳市健元医药科技有限公司

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著录项信息

专利名称	一种肽的固相合成方法
申请号	CN202010481062.4	申请日期	2020-05-31
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-12-03	公开/公告号	CN113735940A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/23 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/23 促黄体激素释放激素（LHRH）；相关的肽类〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;2;3;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;4查看分类表>
申请人	深圳市健元医药科技有限公司	申请人地址	广东省深圳市坪山区坑梓街道金辉路14号深圳市生物医药创新产业园区1号楼806-810 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	深圳市健元医药科技有限公司	当前权利人	深圳市健元医药科技有限公司
发明人	王刚;舒遂智;李新宇;邱心敏;付玉清;林艳霞
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种多肽的固相合成方法。该方法包括以下步骤：1)羟基树脂经活化剂活化成X‑CO‑O‑Resin，其中X为活化基团；2)X‑CO‑O‑Resin与NH2NH2反应合成NH2NH‑CO‑O‑Resin，或与Fmoc‑NHNH2反应合成Fmoc‑NHNH‑CO‑O‑Resin再脱除Fmoc得到NH2NH‑CO‑O‑Resin；3)NH2NH‑CO‑O‑Resin与氨基酸或肽片段按肽序偶联成肽酰肼树脂；4)肽酰肼树脂经裂解试剂裂解得到肽酰肼；5)肽肼在水中能转化为可用于偶联的酰基叠氮或肼末端结构，从而制备一些碳末端具有特殊修饰的多肽。该发特别适用碳末端为乙胺基或氨基脲的瑞林类多肽。利用肽肼方法制备瑞林类多肽，能够极大程度的降低成本，减少操作步骤，减少三废的排放。且合成过程安全稳定，无不良副反应发生，适合工业放大生产。

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