唾液酸‑聚乙二醇‑地塞米松嫁接物及合成方法和应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201710046563.8
IPC分类号：A61K47/60;A61K47/69;A61K47/64;A61K31/573;A61P29/00;C08G65/333;C08G65/337
申请日期：
2017-01-18
申请人：
浙江大学

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著录项信息

专利名称	唾液酸‑聚乙二醇‑地塞米松嫁接物及合成方法和应用
申请号	CN201710046563.8	申请日期	2017-01-18
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2017-06-13	公开/公告号	CN106822910A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K47/60 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K47/00 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂；化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂〔2，2006.01〕 A61K47/50 非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物〔2017.01〕 A61K47/51 非有效成分为改性剂〔2017.01〕 A61K47/54 该改性剂为有机化合物〔2017.01〕 A61K47/55 该改性剂也可以是药理学或治疗学有效成分，即整个结合物是联合药物，即药理学或治疗学有效成分的二聚体、寡聚体或聚合物〔2017.01〕 A61K47/60 该有机大分子化合物是聚氧化烯低聚体、多聚体或树形聚合物，例如 PEG，PPG，PEO或聚甘油〔2017.01〕	IPC分类号	A;6;1;K;4;7;/;6;0;;;A;6;1;K;4;7;/;6;9;;;A;6;1;K;4;7;/;6;4;;;A;6;1;K;3;1;/;5;7;3;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0;;;C;0;8;G;6;5;/;3;3;3;;;C;0;8;G;6;5;/;3;3;7查看分类表>
申请人	浙江大学	申请人地址	浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江大学	当前权利人	浙江大学
发明人	杜永忠;胡静波;姜赛平;应晓英
代理机构	杭州求是专利事务所有限公司	代理人	赵杭丽

摘要

本发明提供一种唾液酸‐聚乙二醇‐地塞米松嫁接物，由唾液酸、地塞米松和具有两端羧基的聚乙二醇嫁接而成。先通过聚乙二醇上的一端羧基在N,N'‐二环己基碳二亚胺和4‐二甲氨基吡啶作用下与地塞米松上的羟基发生酯化反应合成聚乙二醇‐地塞米松嫁接物，再通过聚乙二醇上另一端羧基在N,N'‐二环己基碳二亚胺和4‐二甲氨基吡啶作用下与唾液酸上的羟基发生酯化反应合成唾液酸‐聚乙二醇‐地塞米松嫁接物。该嫁接物在水性介质中通过自聚集形成胶团，有效负载水难溶性抗炎药物地塞米松，通过唾液酸介导快速与急性损伤肾脏的血管内皮细胞表面特异性表达的E‐selectin受体结合，实现对急性肾损伤的高效靶向治疗。可作为难溶性抗炎药物载体，应用于生命科学领域与制药领域。所述嫁接物结构式如下。

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