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咪唑基-环缩醛类

发明专利无效专利
  • 申请号:
    CN98807911.9
  • IPC分类号:C07D405/14;C07D493/10;C07D491/10;C07D409/14;A61K31/44;A61K31/505;C07D413/14;C07D401/04;C07D403/04;C07C233/18;C07C247/04;C07C31/20;C07D319/00;C07D307/00;C07D317/00;C07D221/00;C07D311/00
  • 申请日期:
    1998-06-12
  • 申请人:
    罗纳-布朗克罗勒有限公司
著录项信息
专利名称咪唑基-环缩醛类
申请号CN98807911.9申请日期1998-06-12
法律状态权利终止申报国家中国
公开/公告日2000-11-15公开/公告号CN1273584
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D405/14IPC分类号C;0;7;D;4;0;5;/;1;4;;;C;0;7;D;4;9;3;/;1;0;;;C;0;7;D;4;9;1;/;1;0;;;C;0;7;D;4;0;9;/;1;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;;;A;6;1;K;3;1;/;5;0;5;;;C;0;7;D;4;1;3;/;1;4;;;C;0;7;D;4;0;1;/;0;4;;;C;0;7;D;4;0;3;/;0;4;;;C;0;7;C;2;3;3;/;1;8;;;C;0;7;C;2;4;7;/;0;4;;;C;0;7;C;3;1;/;2;0;;;C;0;7;D;3;1;9;/;0;0;;;C;0;7;D;3;0;7;/;0;0;;;C;0;7;D;3;1;7;/;0;0;;;C;0;7;D;2;2;1;/;0;0;;;C;0;7;D;3;1;1;/;0;0查看分类表>
申请人罗纳-布朗克罗勒有限公司申请人地址
英国肯特郡 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人艾文蒂斯药品有限公司当前权利人艾文蒂斯药品有限公司
发明人P·L·巴姆波洛;A·J·科利斯;F·哈尔莱;R·A·刘易斯;D·J·莱斯戈;J·M·麦肯纳;I·M·麦莱;B·波尔特;A·J·拉特克利菲;P·A·瓦拉斯
代理机构中国专利代理(香港)有限公司代理人温宏艳
摘要
描述式(I)化合物、它们的N-氧化物、它们的前体药物以及式(I)化合物及其N-氧化物和它们的前体药物的药学上可接受的盐和溶剂化物(如水合物),在式(I)中R1为任选取代的杂芳基;R2为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R3代表-L1-R7或-L2-R8[其中L1为任选取代的亚烷基链;R7为氢、芳基、氰基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、硝基、-S(O)nR9、-NHSO2R9、-C(=Z)OR10、-C(=Z)R10、-N(R11)-C(=Z)R9、-NY1Y2、-SO2-NY1Y2、-C(=Z)-NY1Y2、-N(R11)-C(=Z)-NY1Y2、-N(OR10)-C(=Z)-NY1Y2、-N(OR10)-C(=Z)R10、-C(=NOR10)R10、-C(=Z)NR10OR12、-N(R11)-C(=NR13)-NY1Y2或-N(R11)-C(=Z)OR11;L2代表一个直接的键或含有2-6个碳原子并含有一个碳碳双键或碳碳三键的直链或支链;且R8代表氢、芳基、环烯基、环烷基、杂芳基或杂环烷基];R4代表基团-L3-R14[其中L3代表一个直接的键或任选取代的亚烷基链;R14代表氢、烷基、叠氮基、羟基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳氧基、羧基(或一个酸bioisostere)、环烷氧基、杂芳基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、杂环烷基、杂环烷氧基、硝基、-NY4Y5、-N(R10)-C(=Z)-R15;-N(R10)-C(=Z)-L4-R16、-NH-C(=Z)-NH-R15、-NH-C(=Z)-NH-L4-R16、-N(R10)-SO2-R15、-N(R10)-SO2-LR4-R16、-S(O)nR9、-C(=Z)-NY4Y5或-C(=Z)-OR9];R5代表氢、烷基或羟基烷基;或当连接于相同的碳原子时,R4和R5可以与所述碳原子一起形成环烷基、环烯基或杂环烷基环或基团C-CH2;R6代表氢或烷基;且m为0或1或2的整数。这些化合物为TNF抑制剂并可用作药物。

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