一种埃克替尼关键中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202010316083.0
IPC分类号：C07D491/056
申请日期：
2020-04-21
申请人：
侯延生

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专利名称	一种埃克替尼关键中间体的制备方法
申请号	CN202010316083.0	申请日期	2020-04-21
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2020-07-03	公开/公告号	CN111362957A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D491/056 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D491/00 杂环化合物，在稠环系中含有1个或多个有氧原子作为仅有的杂环原子的环，且含有1个或多个有氮原子作为仅有的杂环原子的环，不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 489/00组中〔2〕 C07D491/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D491/04 邻位稠合系〔2〕 C07D491/056 在含氧环上有两个或更多个氧原子作为杂环原子〔3〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;1;/;0;5;6查看分类表>
申请人	侯延生	申请人地址	天津市津南区海河教育园同砚路38号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	侯延生	当前权利人	侯延生
发明人	侯延生;毛龙飞;汪贞贞
代理机构	北京和信华成知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	张永辉

摘要

本发明公开了一种埃克替尼关键中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二(对甲苯磺酸酯)和N‑Boc‑3,4‑二羟基苯胺为原料，分别经过冠醚环合反应，卤代反应，氨化反应(酰胺话反应)，在经过喹啉环合反应，最后经过氯化反应得到埃克替尼的关键中间体4‑氯‑喹唑啉并[6.7‑6]‑12‑冠‑4；新设计的合成路线避免有原有路线需要使用到强酸溶液，避免了操作危险而且以及会产生大量的酸性废液，新路线不但操作简单而且反应收率高。

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