一种C-糖苷类衍生物的杂质的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202110708461.4
IPC分类号：C07H15/26;C07H1/00;C07H1/06
申请日期：
2021-06-25
申请人：
北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司

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专利名称	一种C-糖苷类衍生物的杂质的合成方法
申请号	CN202110708461.4	申请日期	2021-06-25
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-08-13	公开/公告号	CN113248554A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07H15/26 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07H 糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸（糖醛酸或糖质酸的衍生物入C07C、C07D；糖醛酸、糖质酸入C07C 59/105，C07C 59/285；氰醇类入C07C 255/16；烯糖类入C07D；未知结构的化合物入C07G；多糖类，有关的衍生物入C08B；有关基因工程的DNA或RNA，载体，例如质粒，或它们的分离、制备或纯化入C12N 15/00；制糖工业入C13）〔2〕 C07H15/00 含有直接连在糖化物基团的杂原子上的烃基或取代烃基的化合物〔2〕 C07H15/26 被杂环取代的无环或碳环基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;H;1;5;/;2;6;;;C;0;7;H;1;/;0;0;;;C;0;7;H;1;/;0;6查看分类表>
申请人	北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司	申请人地址	北京市朝阳区八里庄西里97号14层1703 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京惠之衡生物科技有限公司,吉林惠升生物制药有限公司	当前权利人	北京惠之衡生物科技有限公司,吉林惠升生物制药有限公司
发明人	曹海燕;顾志强;张洪强;安丰伟
代理机构	北京开阳星知识产权代理有限公司	代理人	王璐

摘要

本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种C‑糖苷类衍生物的杂质的合成方法。该杂质为式（I）所示化合物，其合成步骤包括：（1）将式（Ⅱ）所示化合物溶于乙酸乙酯中，加入TEA，DMAP；滴加乙酸酐，制备式（Ⅲ）所示的中间体1；（2）将中间体1加入乙腈中，滴加三氟化硼乙醚；滴加式（Ⅳ）所示化合物的二氯甲烷溶液进行反应，制备式（Ⅴ）所示的中间体2；（3）将中间体2溶于甲醇和四氢呋喃中，加入氢氧化锂一水合物进行反应；旋干溶剂，加乙酸乙酯萃取，有机相用水、饱和食盐水反洗，加无水硫酸钠干燥，旋干；剩余物柱层析分离，旋干得式（I）所示化合物。本发明所述方法解决了对照品要求的规模生产问题，提高了反应收率，降低了生产成本。

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