1,3‑茚满二酮类化合物山芝麻碱及其药物用途

发明专利有效专利

申请号：
CN201410505723.7
IPC分类号：C07C225/18;C07C221/00
申请日期：
2014-09-28
申请人：
复旦大学

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专利名称	1,3‑茚满二酮类化合物山芝麻碱及其药物用途
申请号	CN201410505723.7	申请日期	2014-09-28
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-03-30	公开/公告号	CN105439878A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C225/18 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C225/00 含有连接在同一碳架上的氨基和双键氧原子的化合物，其中至少有1个双键氧原子不是-CHO基的组成部分，例如氨基酮〔5〕 C07C225/02 带有连接在碳架的非环碳原子上的氨基〔5〕 C07C225/14 碳架是不饱和的〔5〕 C07C225/16 含有六元芳环〔5〕 C07C225/18 碳架还含有除六元芳环以外的其他环〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;2;5;/;1;8;;;C;0;7;C;2;2;1;/;0;0查看分类表>
申请人	复旦大学	申请人地址	上海市杨浦区邯郸路220号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	复旦大学	当前权利人	复旦大学
发明人	陈道峰;殷翔;凌丽君;史训龙;朱海燕;卢燕
代理机构	上海元一成知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	吴桂琴

摘要

本发明属于医药领域，涉及一种1,3‑茚满二酮类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗炎药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres.angustifolia)干燥根中分离得到1个由E和Z两种构型以1:1比例组成的1,3‑茚满二酮类生物碱山芝麻碱(helicterine)，并采用现代药理研究方法证实其具有较强的抗乙肝病毒活性，对HBsAg的IC50值为58.3μg/ml，显著高于阳性对照拉米呋啶，对HBeAg有一定程度的抑制作用；另外，体外抑制一氧化氮生成试验结果表明其对内毒素(LPS)和聚肌胞苷酸[poly(I:C)]诱导的巨噬细胞一氧化氮生成均有很强的抑制作用，IC50值分别为15.96和8.96μM。所述的山芝麻碱可用于制备抗乙肝病毒和抗炎药物。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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