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胆酸衍生物的制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN202010350715.5
  • IPC分类号:C07J9/00;C07J71/00;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/10
  • 申请日期:
    2020-04-28
  • 申请人:
    华东师范大学;武汉大学
著录项信息
专利名称胆酸衍生物的制备方法
申请号CN202010350715.5申请日期2020-04-28
法律状态公开申报国家中国
公开/公告日2021-10-29公开/公告号CN113563404A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07J9/00IPC分类号C;0;7;J;9;/;0;0;;;C;0;7;J;7;1;/;0;0;;;A;6;1;P;1;/;1;6;;;A;6;1;P;3;/;0;6;;;A;6;1;P;9;/;1;0查看分类表>
申请人华东师范大学;武汉大学申请人地址
上海市闵行区东川路500号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人华东师范大学,武汉大学当前权利人华东师范大学,武汉大学
发明人仇文卫;宋保亮;江倩茹;江世友;史熊杰;李晨晨
代理机构上海德禾翰通律师事务所代理人陈艳娟
摘要
本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

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