一种吡利霉素中间体及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN200910082148.3
IPC分类号：C07D211/60
申请日期：
2009-04-17
申请人：
北京化工大学;常州亚邦齐晖医药化工有限公司

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专利名称	一种吡利霉素中间体及其制备方法
申请号	CN200910082148.3	申请日期	2009-04-17
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2009-10-14	公开/公告号	CN101555223
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D211/60 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D211/00 杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合〔2〕 C07D211/04 只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D211/06 环原子间或环原子与非环原子间无双键〔2〕 C07D211/36 有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D211/60 以3个键连杂原子，其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;1;1;/;6;0查看分类表>
申请人	北京化工大学;常州亚邦齐晖医药化工有限公司	申请人地址	北京市朝阳区北三环东路15号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京化工大学,常州亚邦齐晖医药化工有限公司	当前权利人	北京化工大学,常州亚邦齐晖医药化工有限公司
发明人	郑国钧;宋海勇;朱建民;张建峰
代理机构	北京思海天达知识产权代理有限公司	代理人	沈波

摘要

一种吡利霉素中间体及其制备方法属于药物合成领域。本发明所提供的吡利霉素中间体的化学名称为(2S)-4-乙基-哌啶酸，化学结构如式(1)中所示。本发明通过将(2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸与乙基三苯基溴化膦在碱存在下反应得到(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙烯基-哌啶酸后，在于催化剂存在条件下，加氢得(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸；(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸在盐酸的作用下脱去氨基保护基，制得(2S)-4-乙基-哌啶酸盐酸盐。本发明所提供的吡利霉素中间体的制备工艺简单，制备过程中无副产物，无环境污染，用于制备吡利霉素时，避免使用昂贵的PtO2催化剂氢化吡啶杂环。

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