一种利用微通道模块化反应装置合成亮丙瑞林的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201910383467.1
IPC分类号：C07K7/23;C07K1/16;C07K1/08;C07K1/02
申请日期：
2019-05-09
申请人：
南京工业大学

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专利名称	一种利用微通道模块化反应装置合成亮丙瑞林的方法
申请号	CN201910383467.1	申请日期	2019-05-09
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2019-08-02	公开/公告号	CN110078798A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/23 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/23 促黄体激素释放激素（LHRH）；相关的肽类〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;2;3;;;C;0;7;K;1;/;1;6;;;C;0;7;K;1;/;0;8;;;C;0;7;K;1;/;0;2查看分类表>
申请人	南京工业大学	申请人地址	江苏省南京市浦口区浦珠南路30号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京工业大学	当前权利人	南京工业大学
发明人	苏贤斌;杨洋;卞亚楠;崔营营
代理机构	江苏圣典律师事务所	代理人	胡建华

摘要

本发明公开了一种利用微通道模块化反应装置合成亮丙瑞林的方法，其具体步骤如下：将活化的Z‑Pro‑OH和乙胺水溶液分别用计量泵通入第一微结构反应器反应，继而通过第二微结构反应器水洗萃取除杂，收集有机相得到Z‑Pro‑NHEt；将Z‑Pro‑NHEt用计量泵通入柱加氢设备，得到H‑Pro‑NHEt。重复以上操作，依肽序分别将剩余氨基酸接入，得到H‑Pyr‑His(Trt)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Leu‑Leu‑Arg(Pg)‑Pro‑NHEt。最后脱除侧链保护基，经液相色谱纯化制备得到亮丙瑞林。该方法氨基酸原料、偶联试剂及有机溶剂消耗大大减少，成本大大降低，三废排放量少，工艺绿色环保，产率高，可适合大规模生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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