布鲁顿酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202011175627.2
IPC分类号：A61K31/37;A61K31/4439;C07D311/16;C07D401/12;A61P19/02;A61P37/06;A61P17/06;A61P35/00;A61P35/02
申请日期：
2020-10-27
申请人：
兰州大学

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著录项信息

专利名称	布鲁顿酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用
申请号	CN202011175627.2	申请日期	2020-10-27
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-01-05	公开/公告号	CN112168818A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/37 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/33 杂环化合物〔2〕 A61K31/335 仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素〔2〕 A61K31/365 内酯〔2〕 A61K31/366 含六元环的，例如δ内酯〔7〕 A61K31/37 香豆素，例如补骨脂内酯〔2〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;3;7;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;3;9;;;C;0;7;D;3;1;1;/;1;6;;;C;0;7;D;4;0;1;/;1;2;;;A;6;1;P;1;9;/;0;2;;;A;6;1;P;3;7;/;0;6;;;A;6;1;P;1;7;/;0;6;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2查看分类表>
申请人	兰州大学	申请人地址	甘肃省兰州市城关区天水南路222号兰州大学变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	兰州大学	当前权利人	兰州大学
发明人	姚小军;葛慧珍;毛龙飞;彭立增;刘焕香
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供了一种以布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton tyrosine kinase,BTK)为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明以BTK为靶点，利用基于对接的虚拟筛选和体外生物活性评价相结合进行小分子抑制剂的筛选。体外BTK激酶活性测试结果表明，筛选的化合物中有两个具有较好的BTK抑制活性。所发现的小分子可以为治疗BTK有关的疾病，例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、慢性淋巴细胞白血病和淋巴瘤的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。

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