11,20-二羰基济源冬凌草甲素及其L-氨基酸-14-酯三氟乙酸盐

发明专利有效专利

申请号：
CN201910555504.2
IPC分类号：C07D493/10;A61P35/00;A61P35/02
申请日期：
2019-06-25
申请人：
郑州大学

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专利名称	11,20-二羰基济源冬凌草甲素及其L-氨基酸-14-酯三氟乙酸盐
申请号	CN201910555504.2	申请日期	2019-06-25
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2019-09-13	公开/公告号	CN110229168A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D493/10 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D493/00 杂环化合物，在稠环系中含有氧原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D493/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D493/10 螺稠合系〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;3;/;1;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2查看分类表>
申请人	郑州大学	申请人地址	河南省郑州市高新区科学大道100号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	郑州大学	当前权利人	郑州大学
发明人	刘宏民;刘瀛;可钰;王望
代理机构	郑州联科专利事务所（普通合伙）	代理人	张晓萍

摘要

本发明涉及11,20‑二羰基济源冬凌草甲素及其L‑氨基酸‑14‑酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，属药物化合物领域。其制备方法：以济源冬凌草甲素为原料，经琼斯试剂氧化，可得到11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，其结构如下所示：再将其与N‑BOC‑L‑氨基酸发生14‑位酯化反应，得到N‑BOC‑L‑氨基酸‑11,20‑二羰基济源冬凌草甲素酯(III)，然后在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L‑氨基酸‑14‑(11,20‑二羰基济源冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐。其具有如下通式：该类化合物稳定性好，且具有抗肿瘤活性，为筛选食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等抗肿瘤药物提供基础。

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