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一种利格列汀的制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN201610189178.4
  • IPC分类号:C07D473/04
  • 申请日期:
    2016-03-28
  • 申请人:
    赤峰赛林泰药业有限公司
著录项信息
专利名称一种利格列汀的制备方法
申请号CN201610189178.4申请日期2016-03-28
法律状态授权申报国家中国
公开/公告日2016-08-31公开/公告号CN105906628A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D473/04IPC分类号C;0;7;D;4;7;3;/;0;4查看分类表>
申请人赤峰赛林泰药业有限公司申请人地址
内蒙古自治区赤峰市红山经济开发区农大街8号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人赤峰赛林泰药业有限公司当前权利人赤峰赛林泰药业有限公司
发明人崔玉杰;张丽华;赵宏伟;王艳峰;季丽萍;盛丽;王洁婷;马征
代理机构北京名华博信知识产权代理有限公司代理人李冬梅;苗源
摘要
本发明公开了一种利格列汀的制备方法,包括以下步骤:将叔丁氧羰基‑利格列汀(g)加入到甲醇水溶液中,然后开始搅拌,在惰性气氛和加热回流的状态下进行反应,得到利格列汀,其中,反应温度为25~50℃,反应时间为3~12h,叔丁氧羰基‑利格列汀(g)与甲醇水溶液的重量比例为100:(400~550)。本发明利格列汀的制备方法,是在惰性气体保护下和甲醇水溶液中进行脱Boc保护基方法,不再需昂贵的三氟乙酸‑DCM进行脱Boc保护基反应,仅使用便宜的甲醇‑水体系即可,且后处理简单,而且三氟乙酸‑DCM体系的反应,生成杂质多,后处理纯化过程极为繁琐。再者,也可以避免使用强酸造成的中间体(g)和列格利汀中的酰胺键断裂等杂质。

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