细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途

发明专利有效专利

申请号：
CN200910140275.4
IPC分类号：C07D311/30C07D405/06A61K31/496A61K31/453A61K31/4025A61K31/352A61K31/5377A61K31/541A61P35/00A61P31/18
申请日期：
2009-07-07
申请人：
大连理工大学

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专利名称	细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途
申请号	CN200910140275.4	申请日期	2009-07-07
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2009-12-02	公开/公告号	CN101591322
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D311/30 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D311/00 杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，与其他环稠合〔2〕 C07D311/02 与碳环或碳环系邻位或迫位稠合〔2〕 C07D311/04 苯并〔b〕吡喃，碳环不氢化〔2〕 C07D311/22 有氧原子或硫原子直接连在位置4上〔2〕 C07D311/26 有芳族环连在位置2或3〔2〕 C07D311/28 有芳族环仅连在位置2〔2〕 C07D311/30 杂环不氢化，例如黄酮〔2〕	IPC分类号	C07D311/30;C07D405/06;A61K31/496;A61K31/453;A61K31/4025;A61K31/352;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00;A61P31/18查看分类表>
申请人	大连理工大学	申请人地址	辽宁省大连市甘井子区凌工*** 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	大连理工大学	当前权利人	大连理工大学
发明人	张世轩;包永明;孙玉明;李康健;邹亮;马继刚;孙晓丹;尚海燕;李静
代理机构	大连东方专利代理有限责任公司	代理人	贾汉生

摘要

一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制备方法和用途。以中药黄芩提取物黄芩黄酮为先导化合物，与甲醛溶液和有机胺类化合物按1∶1-1.2∶1-1.2摩尔比混合，加入黄芩黄酮重量倍数的甲醇，在50-70℃下反应，将析出沉淀滤出，经干燥得含量大于97％的产品。该衍生物对细胞周期素依赖蛋白激酶抑制强度与Flavopiridol和P276-00类似，比黄芩苷提高约50多倍，能选择性诱导增殖期肿瘤细胞凋亡，而对正常组织几无影响，属于细胞周期抑制剂类抗肿瘤药物。本品原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低，代谢机理明确，高效低毒，可制成口服或注射剂型，有望成为高效低毒的抗癌和抗艾滋病药物。

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发明授权

细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途

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