一种达比加群酯关键中间体的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201710196908.8
IPC分类号：C07D401/12
申请日期：
2017-03-29
申请人：
福建省微生物研究所

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专利名称	一种达比加群酯关键中间体的合成方法
申请号	CN201710196908.8	申请日期	2017-03-29
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-07-07	公开/公告号	CN106928195A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D401/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D401/00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环〔2〕 C07D401/02 含有两个杂环〔2〕 C07D401/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;1;/;1;2查看分类表>
申请人	福建省微生物研究所	申请人地址	福建省福州市仓山区进步路25号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	福建省微生物研究所	当前权利人	福建省微生物研究所
发明人	郑治尧;赵学清;陈忠;黄杨威;林燕琴
代理机构	福州元创专利商标代理有限公司	代理人	蔡学俊

摘要

本发明公开了一种达比加群酯关键中间体,即N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯(式6化合物)的合成方法。本发明的方法采用式4化合物与卤代乙酸及氨化试剂三组分一步环合制备关键中间体(式6化合物)，避免了繁琐冗长的合成步骤。而式4化合物可通过便宜且性质稳定的原料制备而得。本发明的方法与现有技术相比，能同时解决多方面的问题。本发明所使用的原材料价格便宜，性质稳定，反应时间短，条件温和，中间体纯化方便，总收率达到72%以上，即本发明的合成方法能够低成本高收率地制得达比加群酯关键中间体(式6化合物)，具有较好的工业化生产前景。

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