-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201210322406.2
IPC分类号：C07D471/04;C07F7/18
申请日期：
2012-09-04
申请人：
南京药石药物研发有限公司

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专利名称	-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法
申请号	CN201210322406.2	申请日期	2012-09-04
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2012-12-05	公开/公告号	CN102807567A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4;;;C;0;7;F;7;/;1;8查看分类表>
申请人	南京药石药物研发有限公司	申请人地址	江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京药石科技股份有限公司	当前权利人	南京药石科技股份有限公司
发明人	朱经纬;李进;毛俊;陈伟;杨民民;吴希罕
代理机构	南京苏科专利代理有限责任公司	代理人	孙立冰

摘要

本发明涉及药物合成领域，具体涉及呼吸疾病治疗药物MK-7246的关键中间体(7R)-吡啶并[1，2-a]-7-氨基-6，7，8，9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法。其特征是包括以下步骤：以吲哚为原料，与草酰氯反应；再在碱性条件下，用水合肼还原；在正丙醇作用下发生酯化反应；在碱性条件下发生偶联反应，再在酸性条件下脱叔丁基二甲基硅基；催化加氢；在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯反应；氧化；在弱酸性条件下发生关环反应；催化加氢；在酸性条件下脱保护即得。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，原料便宜易得，并且反应条件温和，是一种适合工业化生产的方法。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
该专利没有引用任何外部专利数据！

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