芳基-2-硫代海因类化合物中间体、其制备方法及应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201910520551.3
IPC分类号：C07D401/04;C07D233/86
申请日期：
2019-06-17
申请人：
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

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专利名称	芳基-2-硫代海因类化合物中间体、其制备方法及应用
申请号	CN201910520551.3	申请日期	2019-06-17
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2019-11-29	公开/公告号	CN110511206A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D401/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D401/00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环〔2〕 C07D401/02 含有两个杂环〔2〕 C07D401/04 被环原子-环原子的键直接连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;1;/;0;4;;;C;0;7;D;2;3;3;/;8;6查看分类表>
申请人	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司	申请人地址	江苏省泰州市泰州医药高新区泰镇路8号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司	当前权利人	扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司
发明人	陈晓东;马振千;牛明玉;史登健;缪金鹏;邓洪癸;马立金;黄亚萍
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	卢霞

摘要

本发明涉及一种式Ⅳ‑a所示的芳基‑2‑硫代海因类化合物，及其制备方法，以及式Ⅳ‑a化合物作为关键中间体制备式Ⅴ‑a化合物的方法。首先，以氨基酸为起始原料，经酰氯化，取代反应，经硫代源关环试剂关环后，即得式Ⅳ‑a化合物。所述的式Ⅳ‑a化合物进一步与式Ⅳ‑A化合物进行偶联反应可制备第二代雄激素受体信号抑制剂。该工艺路线反应温和、操作简单，同时还避免了传统工艺中氰化物或氰基类化合物的使用，因此适合工艺化生产。

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