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阻塞基团参与的α-那可丁的选择性合成方法

发明专利无效专利
  • 申请号:
    CN201010010058.6
  • IPC分类号:C07D491/056;C07D307/88;C07D311/76;C07D317/64;C07D405/04
  • 申请日期:
    2010-01-08
  • 申请人:
    沈阳药科大学
著录项信息
专利名称阻塞基团参与的α-那可丁的选择性合成方法
申请号CN201010010058.6申请日期2010-01-08
法律状态权利终止申报国家中国
公开/公告日2010-07-14公开/公告号CN101775021A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D491/056IPC分类号C;0;7;D;4;9;1;/;0;5;6;;;C;0;7;D;3;0;7;/;8;8;;;C;0;7;D;3;1;1;/;7;6;;;C;0;7;D;3;1;7;/;6;4;;;C;0;7;D;4;0;5;/;0;4查看分类表>
申请人沈阳药科大学申请人地址
辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人沈阳药科大学当前权利人沈阳药科大学
发明人许佑君;倪积智;肖和平;林禄清;张青扬;从俊杰;曹新欣;翁立鹏;孙晓冬
代理机构沈阳杰克知识产权代理有限公司代理人李宇彤
摘要
本发明属于药物合成技术领域,涉及一种阻塞基团参与的α-那可丁的位置选择性合成、系列苯酞四氢异喹啉类化合物的制备,以及“一勺烩”模式获得各种苯酞-3-羧酸类化合物和各种3-氧代异色满-1-羧酸类化合物。本发明以2,3-二甲氧基苯甲酸为原料,以“一勺烩”模式与乙醛酸缩合,得到6,7-二甲氧基苯酞-3-羧酸,该羧酸与2-(2-溴-3,4-亚甲二氧基-5-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐缩合成酰胺、Bischler-Napieralski反应、还原、甲基化、成盐得到溴代-α-那可丁,最后经脱卤和拆分即得(-)-α-那可丁。本发明通过阻塞基团的定位作用,有效地控制了Bischler-Napieralski环合反应的位置选择性,并通过脱除阻塞基团和手性拆分,简捷高效地合成了α-那可丁。

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