一种聚乙二醇化降糖多肽及其制法和用途

发明专利有效专利

申请号：
CN201010226023.6
IPC分类号：C07K14/575;C07K1/107;C07K1/20;C07K1/18;C07K1/06;C07K1/04;C12N15/16;C12N15/70;A61K38/22;A61K47/48;A61P3/10
申请日期：
2010-07-14
申请人：
中国药科大学

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专利名称	一种聚乙二醇化降糖多肽及其制法和用途
申请号	CN201010226023.6	申请日期	2010-07-14
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2010-12-08	公开/公告号	CN101906158A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K14/575 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K14/00 具有多于20个氨基酸的肽；促胃液素；生长激素释放抑制因子；促黑激素；其衍生物〔6〕 C07K14/435 来自动物；来自人类〔6〕 C07K14/575 激素〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;1;4;/;5;7;5;;;C;0;7;K;1;/;1;0;7;;;C;0;7;K;1;/;2;0;;;C;0;7;K;1;/;1;8;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;4;;;C;1;2;N;1;5;/;1;6;;;C;1;2;N;1;5;/;7;0;;;A;6;1;K;3;8;/;2;2;;;A;6;1;K;4;7;/;4;8;;;A;6;1;P;3;/;1;0查看分类表>
申请人	中国药科大学	申请人地址	江苏省南京市童家巷24号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国药科大学	当前权利人	中国药科大学
发明人	姚文兵;高明明;金宇灏;高向东;田浤
代理机构	南京知识律师事务所	代理人	黄嘉栋

摘要

一种聚乙二醇化降糖多肽，其特征是：所述降糖多肽的氨基酸序列为序列1(SQDIDNO：1)所示，序列1：His-Gly-Glu-Gly-Xaa1-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Xaa5-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Xaa6-Xaa7-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Xaa8，并且在所述降糖多肽C末端氨基酸Xaa8的侧链巯基上共价连接有聚乙二醇。本发明的聚乙二醇化降糖多肽的GLP-1受体激动剂活性高于GLP-1原形分子。该分子肽序列内不含二肽基肽酶和中性肽酶的识别位点，稳定性较高。而且，修饰后肽分子由于聚乙二醇的掩蔽作用，免疫原性基本消除，当采用分子量在20kDa以上聚乙二醇进行修饰时，该聚乙二醇化降糖多肽的药动学半衰期可达到48h以上。

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