一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN200510110022.4
IPC分类号：C07F7/18;C07F9/28;C07D239/42
申请日期：
2005-11-03
申请人：
上海医药工业研究院

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专利名称	一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体的制备方法
申请号	CN200510110022.4	申请日期	2005-11-03
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2007-05-09	公开/公告号	CN1958593
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07F7/18 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07F 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物（含金属的卟啉入C07D 487/22；高分子化合物入C08） C07F7/00 含周期表第4或14族元素的化合物 C07F7/02 硅化合物 C07F7/08 具有1个或更多的C-Si键的化合物 C07F7/18 具有1个或更多的C-Si键以及1个或更多的C-O-Si键的化合物	IPC分类号	C;0;7;F;7;/;1;8;;;C;0;7;F;9;/;2;8;;;C;0;7;D;2;3;9;/;4;2查看分类表>
申请人	上海医药工业研究院	申请人地址	上海市北京西路1320号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海医药工业研究院	当前权利人	上海医药工业研究院
发明人	袁哲东;杨玉雷
代理机构	中原信达知识产权代理有限责任公司	代理人	罗大忱

摘要

本发明公开了一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体---(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯的制备方法。本发明在嘧啶碳酸酯(II)还原为醇的反应中，用硼氢化物/氯化物作为还原剂，嘧啶甲醇(III)氧化为醛的反应中，用重铬酸钾作为氧化剂，醛与一手性膦酸酯(V)在碱性条件、室温下缩合获得(VI)。本发明的工艺，原料来源方便，价廉易得，反应条件温和，时间短，收率大大提高，生成的副产物溶于水，更适合工业化生产。

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