具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202111079027.0
IPC分类号：C07D261/20;C07D413/12;A61K31/423;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02
申请日期：
2021-09-15
申请人：
泰州职业技术学院

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著录项信息

专利名称	具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用
申请号	CN202111079027.0	申请日期	2021-09-15
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-11-16	公开/公告号	CN113651766A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D261/20 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D261/00 杂环化合物，含有1，2-唑环或氢化1，2-唑环〔2〕 C07D261/20 与碳环或碳环系稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;6;1;/;2;0;;;C;0;7;D;4;1;3;/;1;2;;;A;6;1;K;3;1;/;4;2;3;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;3;9;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2查看分类表>
申请人	泰州职业技术学院	申请人地址	江苏省泰州市医药高新区天星路8号泰州职业技术学院变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	泰州职业技术学院	当前权利人	泰州职业技术学院
发明人	张茂风
代理机构	南京正联知识产权代理有限公司	代理人	卢霞

摘要

本发明提供了一种具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如通式（I）所示的结构式。本发明还提供了所述的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于预防或治疗与BRD4相关的癌症药物中的应用，所述的癌症包括白血病、淋巴瘤、骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等。本发明提供了一种新型BRD4抑制剂，并通过实验证明该类具有3‑乙基苯并[d]异噁唑磺酰胺结构的新化合物，具有很好的BRD4蛋白抑制效果和体外抑制肿瘤细胞的效果，尤其是针对白血病细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物。化合物还可以有效抑制c‑Myc癌基因的表达。

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