一种阿伐那非的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201910193398.8
IPC分类号：C07D403/14;B01J31/14
申请日期：
2019-03-14
申请人：
扬州市三药制药有限公司

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著录项信息

专利名称	一种阿伐那非的制备方法
申请号	CN201910193398.8	申请日期	2019-03-14
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2019-05-21	公开/公告号	CN109776505A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D403/14 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D403/00 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D 401/00组不包含的〔2〕 C07D403/14 含有3个或更多个杂环〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;3;/;1;4;;;B;0;1;J;3;1;/;1;4查看分类表>
申请人	扬州市三药制药有限公司	申请人地址	江苏省扬州市江都区宜陵镇国泰路51号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	扬州市三药制药有限公司	当前权利人	扬州市三药制药有限公司
发明人	汤俊;徐园;祝启迪
代理机构	无锡华越知识产权代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	王少卿

摘要

本发明提供了一种阿伐那非的制备方法，包括以下步骤：将起始原料4‑[(3‑氯‑4‑甲氧基苯基)甲氨基]‑2‑[(S)‑2‑羟甲基吡咯‑1‑基]嘧啶‑5‑羧酸和2‑氨基甲基嘧啶溶于反应溶剂甲苯，加入硼酸卟啉催化剂，加热搅拌至回流状态，经催化得阿伐那非。本发明以硼酸卟啉作为催化剂，直接催化合成阿伐那非。催化剂用量较小，反应活性高，操作相对简单，反应结束后目标产物与催化剂易于分离，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收的催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本，整个催化反应具有简单、绿色、环保等特点，并显著地降低了人力、原料等投入成本，有利于大规模产业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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